primaquine

primaquine er et reseptbelagt legemiddel med anti-parasittiske egenskaper. Det brukes til forebygging, behandling og oppfølgingsbehandling av malaria. I sine retningslinjer for terapi mot malaria, anbefaler German Society for Tropical Medicine and International Health (DTG) primaquine som en tilleggsterapi mot klorokin i behandlingen av tertiær malaria. I Tyskland produseres og selges Primaquine av Bayer AG under handelsnavnet Primaquine®.

Hva er hovedpersonen?

Primakin eller N4- (6-metoksykinolin-8-yl) pentan-1,4-diamin er en racemisk blanding med den empiriske formel C15H21N3O. Det er et 8-aminokinolinderivat. Det underliggende stoffet (primakin bisfosfonat) er et krystallinsk, rødoransje og vannløselig pulver med en nøytral lukt og bitter smak.

Farmakologisk effekt

Etter oral administrering absorberes primakin lett gjennom fordøyelseskanalen og metaboliseres raskt av leveren til et karboksylderivat. Den maksimale plasmakonsentrasjonen av primaquin oppnås på omtrent 2 til 3 timer. Primaquine har en halveringstid på 5 til 6 timer. Karboksylderivatet (karboksyprimaquin) har en halveringstid på 24 til 30 timer. Bare en liten andel av primamin (ca. 1%) skilles ut i sin opprinnelige form. Det skilles ut i urinen.

Som et terapeutisk middel tas primakin i 14 dager. Den daglige dosen beregnes i henhold til pasientens kroppsvekt og avhenger av det totale behandlingsbegrepet og av de andre medisinene som brukes. For profylakse anbefales et inntak på 1 til 2 dager. Dosen for voksne er 30 mg og for barn 0,3 mg per kilo kroppsvekt per dag.

Det profylaktiske tiltaket må skje i perioden fra 1 dag før til 1 uke etter oppholdet i malariaområdet. Primaquine er ikke godkjent som et middel for malariaprofylakse i Tyskland. For dette formålet må produktet fås i utlandet.

Medisinsk anvendelse og bruk

Primaquine er produsert siden 1940-tallet og brukes som et antimalariamiddel i flere land. Den eksakte virkningsmekanismen er imidlertid fremdeles ukjent, til tross for intensiv forskning. Det antas at en interaksjon av stoffet med DNA fra plasmodia hemmer biosyntesen av proteiner og dermed fører til patogenets død. Mitokondriell dysfunksjon blir også vurdert.

Primaquine er veldig effektivt mot de eksoerythrocytic stadiene av Plasmodium vivax og Plasmodium ovale, så vel som i begynnelsen av det exoerythrocytic stadiet av Plasmodium falciparum. Preparatet viser også stor effektivitet mot gametocyttene til Plasmodia, spesielt Plasmodium falciparum. Imidlertid har primaquin vist seg å være ineffektivt på erytrocyttstadier av plasmodia.

Selv om den ikke er godkjent for dette formålet i Tyskland, brukes primaquine i profylakse av alle typer malaria. Studier i Sentralafrikanske land, Colombia, Iran og Indonesia viser en forebyggende effekt av primamin på opptil 85% mot patogenet Plasmodium falciparum, som er ansvarlig for tropisk malaria. En anvendelse av primamin for terapeutisk behandling av malaria quartana og malaria tropica gir imidlertid ikke mening.

Som et terapeutisk middel og med det formål å forhindre tilbakefall, brukes primakin i malaria tertiana, som er forårsaket av Plasmodium vivax og Plamodium ovale.

Risiko og bivirkninger

Primaquine er kontraindisert for personer med glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel og for personer med lupus erythematosus eller revmatoid artritt. En annen kontraindikasjon er bruk av potensielt hemolytiske medisiner eller personlig følsomhet for den aktive ingrediensen.

Når du tar primamin, anbefales det å sjekke blodverdiene dine. Sikkerheten ved bruk av primaquin under graviditet er ikke bevist, slik at potensielle risikoer for det ufødte barnet må tas i betraktning i sammenheng med forholdet mellom risiko og nytte når det terapeutiske konseptet utarbeides.

Bivirkninger av primamin inkluderer anemi og hodepine, tretthet og døsighet, dårlig fordøyelse og magekramper og kløende hud.

Hvis urinen blir mørk, må behandling med primaquin avbrytes umiddelbart, da dette kan være en indikasjon på for store krav til lever, nyresykdom eller hemolyse.