flumazenil

flumazenil er et imidazolderivat av benzodiazepinene og fungerer som en motgift (motgift) i tilfelle en overdose av benzodiazepin. Det eliminerer alle effekter av benzodiazepinene, som brukes i bedøvelsesmidler eller sovepiller for sedering.Effekten av andre ikke-benzodiazepiner som reagerer i henhold til den samme mekanismen, avbrytes også av flumazenil.

Hva er Flumazenil?

flumazenil er en konkurrerende antagonist og virker på benzodiazepinbindingsstedet til GABA-reseptoren. Som antagonist utvikler ikke flumazenil noen effekter av seg selv, men den fortrenger benzodiazepiner eller ikke-benzodiazepiner fra dette reseptorbindingsstedet og stopper dermed deres effektivitet.

Som en kjemisk forbindelse har flumazenil en grunnleggende struktur relatert til benzodiazepinene. Som allerede nevnt er det et imidazolderivat av benzodiazepinene.

På bakgrunn av denne lignende strukturen kan den legge til ved reseptorbindingsstedet til GABA-reseptorene og fortrenge de virkelige aktive ingrediensene. Flumazenil er et hvitt, krystallinsk pulver som er veldig sparsomt oppløselig i vann.

Farmakologisk effekt

Virkningen av flumazenil på organismen kan bare forklares i forbindelse med bruk av stoffer som påvirker GABA-reseptorene i den forstand at de påvirker aktiviteten til den inhiberende nevrotransmitteren gamma-aminobutyric acid (GABA).

Disse stoffene er såkalte benzodiazepiner så vel som ikke-benzodiazepiner, som kan legge til kai på GABA-reseptorene med et resultat av en økning i GABA-aktivitet. GABA øker på sin side sannsynligheten for at kloridkanalåpningen og øker dermed tilstrømningen av kloridioner inn i nervecellene. Kloridionene reduserer nerven til membranen. Totalt sett har dette en beroligende effekt på organismen.

Så man kan si at benzodiazepinene og de andre stoffene som virker på GABA-reseptoren, som. B. zopiklon, zolpidem og zaleplon, utøver en antiskonfekt og krampeløsende, søvnfremmende, beroligende, muskelavslappende og i noen tilfeller også euforisk påvirkning ved å øke GABA-aktiviteten. Når den brukes, vil imidlertid flumazenil også legge til kai på GABA-reseptoren, selv om den ikke får noen egeneffekt. Imidlertid fortrenger den de andre aktive ingrediensene fra reseptoren og bidrar dermed indirekte til reduksjon av GABA-aktivitet.

Alle effekter av stoffene som brukes blir nøytralisert under påvirkning av flumazenil. Siden flumazenil bare har en kort halveringstid på 60 minutter, kommer imidlertid effekten av benzodiazepinene eller andre stoffer raskt tilbake (rebound-effekten).

Medisinsk anvendelse og bruk

Bruken av flumazenil er hovedsakelig begrenset til kansellering av effekten av benzodiazepiner. Det brukes ofte som en motgift mot overdose, opphør av narkotiske effekter og feil bruk av benzodiazepiner.

I akuttmedisin brukes flumazenil som hurtigvirkende motgift for selvmordsforsøk med sovepiller. Siden flumazenil ikke har noen effekter av seg selv, brukes den for tiden bare i dette området. Imidlertid rapporteres forskningsresultater som også kan tale for en applikasjon i det kliniske bildet av hypersomnia (sovesyke). Siden årsakene til hypersomnia er forskjellige, vil ytterligere undersøkelser være nødvendige før den endelige søknaden.

Flumazenil injiseres intravenøst ​​og fungerer relativt raskt. På grunn av den korte halveringstiden på 60 minutter, slås effekten imidlertid av igjen etter ca 2 timer, med benzodiazepinene som ennå ikke er blitt brutt ned igjen, og blir effektive før de også er helt nedbrutt. Avgiftning med flumazenil bør derfor ledsages av observasjon og om nødvendig utføres flere ganger for å unngå rebound-effekten så langt det er mulig.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Når du bruker flumazenil bivirkninger kan selvfølgelig også forekomme. Rask injeksjon av flumazenil bør unngås, da dette kan føre til plutselig spenning og angst.

Hvis bruken av flumazenil har blitt gitt en forlenget behandling med høye doser benzodiazepiner, oppstår ofte typiske abstinenssymptomer. Vanlige bivirkninger inkluderer kvalme, oppkast, uro, økt hjertefrekvens, angstfølelse og anfall. Bruk av flumazenil er også kontraindisert når det gjelder vital behandling med benzodiazepiner.

Dette gjelder når bruk av benzodiazepiner som livsstøtte blir nødvendig i ekstremt opprørte tilstander. Flumazenil bør brukes med spesiell forsiktighet hvis benzodiazepiner blandes inn med trisykliske eller tetracykliske antidepressiva.