Papaverine

Papaverine er et stoff fra gruppen av alkaloider og tilhører klassen antispasmodika. Alkaloidet finnes i den tørkede melkesafen til opiumsvalmuen.Men det kan også produseres syntetisk.

Hva er papaverin?

Papaverine er et naturlig stoff som finnes i melkesafen til opiumsvalmuen og andre beslektede valmuearter. Rå opium inneholder rundt en prosent papaverin. Det rene stoffet papaverine er effektivt og har samtidig ikke hele spekteret av mulige bivirkninger. I likhet med det kjemiske papaverinderivatet, er papaverin en cAMP fosfodiesterasehemmer. Den virker således på en rekke underformer av fosfodiesterase-familien.

Papaverine brukes hovedsakelig som et vasodilatasjonsmiddel. Det tilhører gruppen spasmolytika. Spasmolytika er antispasmodiske medikamenter som reduserer spenningen i de glatte musklene og lindrer kramper.

Den første komplette syntesen av papaverin ble utført i 1909 av forskerne Pictet og Gams. Østerrikeren Guido Goldschmiedt lyktes med å oppløse hele strukturen noen år senere. Papaverinhydroklorid brukes farmasøytisk i dag som et enkelt preparat eller i kombinasjonspreparater.

Farmakologisk effekt

Papaverine er en cAMP fosfodiesterasehemmer. Fosfodiesteraser er enzymer som finnes i nesten alle vev i kroppen. Hver endring i miljøet oppfattes av kroppen og skaper en stimulans. Dette overføres til celleinteriøret av messenger-stoffer. Disse messenger stoffene er også kjent som andre messenger. De andre budbringere inkluderer stoffene cAMP (syklisk adenosinmonofosfat) og cGMP (syklisk guanosinmonofosfat). De er ansvarlige for stimulusresponsen i cellen. Denne stimulusresponsen kan for eksempel skje gjennom en endring i cellens metabolisme. Signaloverføring i cellen kan hemmes av fosfodiesteraser. Fosfodiesteraser kan bryte ned messenger-stoffer som cAMP eller cGMP og dermed gjøre dem ineffektive.

Fosfodiesteraseinhibitorer derimot forstyrrer enzymens arbeid og fremmer dermed signaloverføring i cellen. Papaverine er en fosfodiesterasehemmer som blokkerer fosfodiesteraser, noe som gjør cAMP ineffektiv. På denne måten utvider de effekten av messengerstoffet og intensiverer effekten av forskjellige stimuli. Siden cAMP har en avslappende effekt på de glatte musklene, har papaverine en antispasmodisk og vaskulær avslappende effekt.

Medisinsk anvendelse og bruk

Papaverine brukes hovedsakelig i hjertekirurgi. Der forhindrer medisinen kramper i blodkar når man får arterier for bypassoperasjoner. Papaverine brukes også som et krampeløst middel for magekramper, galle kolikk og urinveispasmer. Imidlertid erstattes det i disse indikasjonene i økende grad av det antispasmodiske propiverinet, da dette ikke bare har en krampestillende, men også antikolinerg effekt.

Et annet bruksområde for papaverin er erektil dysfunksjon hos menn. For å gjøre dette, injiseres stoffet i ereksjonsvevet i det mannlige medlemmet. Vasodilatasjonen fører deretter til økt blodstrøm til penis og dermed til ereksjon. Denne terapien er også kjent som cavernøs autoinjeksjonsterapi (SKAT).

I sjeldne tilfeller brukes papaverin også til å behandle perifere eller cerebrale sirkulasjonsforstyrrelser. Terapi med stoffet er kontroversiell for disse indikasjonene.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Når du tar papaverin, kan det oppstå nevrologiske mangler som hemiplegi, epileptiske anfall, pupillary plager eller nedsatt bevissthet. Den vasodilaterende effekten av stoffet kan føre til et livstruende blodtrykksfall. I tillegg kan trykket i hjernen øke. Totalt sett er imidlertid bivirkninger sjeldne.

Innsprøytning av papaverin i erektil vev autoinjeksjonsterapi medfører imidlertid større risiko. Dette kan føre til en smertefull permanent ereksjon. Denne formen for permanent ereksjon uten opphisselse er kjent som priapisme. Ereksjonen varer lenger enn to timer, og hvis den ikke blir behandlet, kan det føre til alvorlig erektil dysfunksjon.

Alvorlige allergiske reaksjoner kan også oppstå etter injeksjon av papaverin. Disse dukker opp i form av utslett, elveblest, tetthet i brystet eller hevelse i kroppen. Hvis du opplever disse symptomene, bør du kontakte lege umiddelbart. Overdreven tretthet, uregelmessig hjerterytme, kvalme, oppkast og gulfarging i hud og øyne (gulsott) krever også øyeblikkelig legehjelp.

Mindre bivirkninger inkluderer diaré, forstoppelse, svimmelhet, tap av matlyst, urolig mage eller svak rødhet på injeksjonsstedet. Hvis disse bivirkningene vedvarer eller forverres, bør du også oppsøke lege.