nalokson

nalokson er et medisinsk stoff som tilhører gruppen av opioidagonister, dvs. har ikke noen opiumlignende effekter i seg selv. Naloxone brukes som en motgift for å motvirke effekten av opioider. Administrering er intramuskulær, subkutan eller intravenøs.

Hva er nalokson?

Stoffet naloxone er en av opioidantagonistene. Sammen med den nær beslektede aktive ingrediensen naltrexon, danner nalokson undergruppen av konkurrerende antagonister. Disse virker på alle opioidreseptorer uten at de selv utvikler den (litt beroligende) effekten som er typisk for opioider. Dette gjør det mulig for nalokson å reversere effekten av opiater. Legemidlet er derfor også kjent som en motgift og brukes hovedsakelig i tilfelle overdoser av opioider.

En motgift er et stoff som inaktiverer en gift og dermed reduserer eller eliminerer effekten ("motgift"). I farmakologi og kjemi er nalokson beskrevet med den kjemiske molekylformel C 19 - H 21 - N - O4. Moren til det hvitaktige faste stoffet er 327,37 g / mol.

I humanmedisin administreres vanligvis nalokson intravenøst. I unntakstilfeller er imidlertid administrering via subkutane eller intramuskulære ruter også mulig. Subkutan administrering er når den aktive ingrediensen injiseres under huden. En intramuskulær injeksjon brukes når den aktive ingrediensen injiseres direkte i en skjelettmuskulatur. Når det gis intravenøst, blir nalaxon levert direkte i en blodåre gjennom en sprøyte.

Farmakologisk effekt

Naloxone binder seg til de samme reseptorene som opioder også binder seg (opioidreseptorer), men utvikler ikke noen opiumeffekter der. Av denne grunn er opioider (f.eks. Opium, heroin eller metadon) forhindret i å dokkes med reseptorene. Disse stoffene viser nå ingen effekt.

Imidlertid fungerer naloxone bare konkurrerende. Det følger at det alltid må være en tilstrekkelig stor mengde av den aktive ingrediensen i blodet for å holde opioidene vekk fra reseptorene permanent. En spesielt høy dose nalokson administreres derfor, spesielt i situasjoner der en overdose av opioider skal behandles.

I motsetning til opioidene, forårsaker imidlertid nalokson ingen avhengighet eller andre unormale forhold. Dette gjelder både fysisk og mentalt. Det er derfor også lagt til noen opioid smertestillende midler for å forhindre misbruk eller for å gjøre det lite attraktivt.

Fordi nalokson vanligvis administreres intravenøst, oppnås en effekt i løpet av sekunder. Stoffet distribueres raskt gjennom blodomløpet og trenger inn i hjernen etter bare kort tid.

Naloksonens virkningsvarighet er mellom en og fire timer. Det er derfor relativt kort, noe som kan gjøre flere behandlinger nødvendige. Maksimal daglig dose er 24 mg. Den korte virkningsvarigheten til naloxon skyldes det faktum at det brytes ned av leveren og fortsetter raskt. Halvparten av den aktive ingrediensen brukes på bare to timer. Stoffet skilles ut i urinen.

Medisinsk anvendelse og bruk

Naloxone brukes som en motgift til å behandle opioid overdoser av alle slag. Det spiller ingen rolle hvilket preparat som forårsaket overdosen. Heroinavhengige som har overdosert seg, blir også behandlet med nalokson for å reversere den beroligende effekten av stoffet og dermed holde pasienten i live.

Naloxone brukes også til å behandle respirasjonsdepresjon forårsaket av opioide smertestillende midler (smertestillende midler). Siden den aktive ingrediensen brukes i de fleste tilfeller i nødstilfeller, administreres den intravenøst. Naloxone blir deretter injisert direkte i venen gjennom en sprøyte. Som et resultat kan suksesser registreres i løpet av sekunder.

Naloxone kan også brukes forebyggende. For dette formålet blir det tilsatt noen opioidholdige midler (f.eks. Tilidin). Tillegget skal forhindre misbruk eller gjøre det lite attraktivt. Dette lykkes fordi tilidin (opiat) bare kan utvikle en effekt ved tilsetning av nalokson når det tas oralt. En rusavhengig vil ikke føle seg beruset av feil injeksjon av tilidin-naloxon-blandingen.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Naloxone kan føre til uønskede bivirkninger. Sannsynligheten for dette øker hvis den maksimale daglige dosen overskrides. Svært ofte har pasienter en økning i blodtrykket. Ofte er det også klager på mage-tarmkanalen, som manifesterer seg i kvalme, diaré og oppkast.

Spesielt hos pasienter som har fått nalokson på grunn av en overdose av en smertestillende middel, kan den smertelindrende effekten negeres. Den undertrykte smerten kommer deretter tilbake til livet. Opiumavhengige kan også utvikle opiatabstinenssyndrom. Så er det en kontraindikasjon.

Det er også mulig at nalokson forårsaker allergiske reaksjoner. Hvis mulig, bør det derfor sjekkes om det er en intoleranse. Studier har også vist at nalokson kan forårsake hudreaksjoner (spesielt kløe eller rødhet). Hyperventilering (ekstrem rask innånding) eller kramper kan også oppstå. Det er også mulig at alvorlig hodepine utvikler seg.