Mefloquine

Som Mefloquine er navnet på en aktiv ingrediens som brukes til å behandle og forhindre malaria. På grunn av de alvorlige bivirkningene har produsenten sluttet å selge stoffet i Tyskland.

Hva er meflokin?

Mefloquine ble i fellesskap utviklet av det sveitsiske farmasøytiske selskapet F. Hoffmann-La-Roche AG og et institutt av den amerikanske hæren for å behandle den tropiske sykdommen malaria. Forebygging er også mulig med det syntetiske stoffet.

Meflokin krever resept og et ID-kort for pasienten må fremvises. I tillegg må en liste over mulige kontraindikasjoner fylles ut før resepten. Årsaken til dette er de sterke psykiatriske og nevrologiske bivirkningene av stoffet, som forårsaket kontroversielle diskusjoner, selv da det først ble introdusert. Meflokin er blitt koblet til flere selvmord, selvmordsforsøk og selvmordstanker. Det var imidlertid ingen klare bevis.

I Tyskland var meflokin tidligere tilgjengelig under handelsnavnet Lariam®. De siste årene har imidlertid salgstallene for stoffet her i landet vist en nedgang, slik at det har mistet betydningen for malariaprofylakse. Siden 2013 har en resept på agenten bare vært mulig under spesielle forhold. I februar 2016 bestemte produsenten Roche seg for å frafalle godkjenningen av Lariam® i Tyskland. Salget av meflokinpreparatet ble avviklet i april 2016. Apotek og grossister har imidlertid lov til å selge stoffet i ytterligere to år. Etter denne perioden kan meflokin importeres fra utlandet.

På grunn av de alvorlige bivirkningene anbefales ikke den aktive ingrediensen til selvbehandling i nødstilfeller. DTG (German Society for Tropical Medicine) fortsetter imidlertid å gi meflokin en viktig rolle i behandlingen av barn og gravide, forutsatt at forholdsreglene overholdes. Dette gjelder spesielt når du reiser til områder hvor det er stor risiko for malaria.

Farmakologisk effekt

Meflokin har en anti-parasittisk effekt og kan brukes mot malariaparasitter som Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum og Plasmodium ovale. I sin struktur er det syntetiske medikamentet relatert til andre anti-malariater som klorokin og kinin. Egenskapene inkluderer å forstyrre patogens viktigste metabolske prosesser. Dette fører til slutt at parasittene dør.

Menneskekroppen absorberer meflokin godt og er sterkt bundet til plasmaproteiner. Halveringstiden i plasma er omtrent 20 dager. Den aktive ingrediensen elimineres først og fremst gjennom avføringen. Det kan ta to til tre uker før meflokinet skilles ut fra kroppen igjen. Som et resultat dukker bivirkningene av stoffet ofte opp etter flere uker.

Medisinsk anvendelse og bruk

Meflokin brukes både i behandling og akuttbehandling av malaria. Dette gjelder spesielt bekjempelse av malariapatogenet Plasmodium falciparum, som er vanskelig å behandle med andre anti-malariapreparater.

Hvis Plasmodium vivax malaria behandles med meflokin, er ytterligere behandling av parasittene i leveren med andre malariapreparater nødvendig for å forhindre tilbakefall. Dette inkluderer u. en. Primaquine.

Meflokin kan også tas for å forhindre malaria. Dette gjelder imidlertid bare hvis vedkommende foretar en tur til regioner der Plasmodium falciparum stammer forekommer. Hvis du er i tvil, bør en spesialist tropisk lege bli bedt om råd.

Meflokin administreres i form av tabletter. For malariaprofylakse tas midlet en gang i uken etter et måltid. Forebygging bør starte en uke før avreise. Etter endt tur må pasienten fortsette å ta stoffet i ytterligere fire uker. Mens han tar meflokin, bør pasienten alltid ha det vedlagte pasientkortet med seg og presentere det for enhver ansvarlig lege.

Risiko og bivirkninger

Bruk av meflokin kan føre til psykiatriske og nevrologiske plager. De vanligste symptomene inkluderer uvanlige drømmer, søvnløshet, svimmelhet, ubalanse, døsighet, kvalme, oppkast, hodepine, magesmerter og diaré.

Andre mulige bivirkninger er depresjon, aggresjon, tilstander av forvirring, hallusinasjoner, panikkanfall, paranoia, reaksjoner som ligner en psykose, ubehag i lemmene, ustø gang, skjelving, glemsom og besvimelse. Epileptika har økt risiko for anfall.

I tillegg blir meflokin kreditert for å indusere selvmordstendenser. Hvis de beskrevne symptomene oppstår under bruk av meflokin, må bruken av den aktive ingrediensen stoppes umiddelbart og den behandlende legen informeres. De har muligheten til å foreskrive et annet antimalariamiddel.

Fordi meflokin forblir i kroppen i uvanlig lang tid, kan bivirkningene fortsatt oppstå uker etter avsluttet behandling. Hvis pasienten lider av overfølsomhet for meflokin eller lignende stoffer som kinidin eller kinin, må behandling med den aktive ingrediensen ikke finne sted. Dette gjelder også i nærvær av alvorlig leverdysfunksjon og svartvannsfeber, som er en alvorlig malariakomplikasjon med hemoglobinuri.

En såkalt beredskapsbehandling med meflokin må ikke finne sted hvis det er depresjon, schizofreni, psykose, generelle angstlidelser eller psykiske lidelser. Selv etter forsøk på selvmord eller selvskadende atferd, bør stoffet ikke gis.

Samtidig bruk av meflokin og andre medisiner kan forårsake forstyrrende interaksjoner. Det må derfor ikke administreres sammen med aktive stoffer som er relatert. Dette er klorokin, kinin, kininsulfat og kinidin. Det er risiko for hjerterytme og anfall.

Effekten av meflokin svekkes av et samtidig inntak av johannesurtekstrakter. Den samme effekten kommer ved å ta antibiotika rifampicin på samme tid.