asenapine

asenapine er et atypisk nevroleptikum og er et av de psykotropiske medikamentene. Asenapin brukes som et medisinsk stoff i psykoser som bipolar lidelse type I. Legemidlet er produsert i USA. I Europa har asenapin, tilgjengelig i form av sublinguale tabletter (som skal legges under tungen), blitt markedsført under merkenavnet Sycrest® siden 2010. Legemidlet krever resept og kan bare gis til voksne.

Hva er asenapin?

Asenapin er en kjemisk, tetracyklisk (fir-ring) forbindelse laget av ozepan og benzen, pyrrolidin og klor. Medisinstoffet ble utviklet i Nederland, mens prosessering til en antipsykotisk foregår i USA.

Som et psykotropisk medikament er asenapin et av de atypiske nevroleptika. "Atypisk" refererer til spesifisiteten til bivirkningene i motsetning til sammenlignbare medisiner.

I tablettform med presset salt har stoffet vært på markedet i Europa under navnet Sycrest® som reseptbelagte medisiner for voksne siden slutten av 2010. Sycrest® er foreskrevet for psykoser med uttalte manier som bipolar I lidelse. En Sycrest® sublingual tablett inneholder enten 5 eller 10 mg asenapin.

Farmakologisk effekt

Den nøyaktige virkningsmåten til asenapin er ikke klart påvist i farmakologisk og medisinsk forskning. Forklarende forsøk fra forskere er basert på antakelser. I henhold til vitenskapelige studier, hva asenapin utløser hvor og hvorfor i hjernen kan omtrent forstås.

Det kan antas at asenapin har en indirekte snarere enn direkte effekt gjennom en antagonistisk effekt (ett stoff avbryter effekten av et annet): Den kjemiske forbindelsen reverserer andre stoffer med negativ effekt i hjernen. Asenapin brygger med visse reseptorer og påvirker dem.

Virkningen av messenger-stoffer som dopamin og serotonin kan ledes i ønsket bane ved hjelp av signaler fra asenapin. For eksempel reverseres det nevrologiske signalet fra rastløshet til tretthet.

For å ha en høy grad av effektivitet i hjernen, må biotilgjengeligheten (brukbarheten) av det medisinske stoffet opprettholdes under transport gjennom kroppen: Når asenapin tas oralt (svelges), når mindre enn 2 prosent av det aktive stoffet hjernen som sin destinasjon. Biotilgjengeligheten kan økes til 35 prosent ved direkte absorpsjon gjennom munnslimhinnen: Asenapinet transporteres raskere og med mindre tap. Asenapin er derfor tilgjengelig som en sublingual tablett som kan plasseres under tungen.

Medisinsk anvendelse og bruk

Asenapin er foreskrevet som et neuroleptikum først og fremst for bipolare I-lidelser (tidligere: manisk-depressiv sykdom) i moderate til alvorlige manifaser. Søvnløshet og rastløshet dempes av administrering av asenapin så vel som sterk irritabilitet, overaktivitet så vel som racing tanker og distrahert tale.

Legemidlet skal tas om morgenen og om kvelden som foreskrevet av legen. Legg den sublinguale tabletten rett fra emballasjen under tungen med tørre hender. Saltet med det medisinske stoffet presset inn i en tablett løses raskt opp i munnslemet og kommer raskt inn i blodomløpet. Etter inntak bør pasienten ikke spise eller drikke i ti minutter for å forbedre effekten.

Asenapin trer i kraft raskt og varig. I følge studier vises de første positive symptomene den andre dagen etter inntak og varer i flere uker.

Resepten er godkjent for voksne og ekskluderer barn og unge. For eldre over 65 år, demenspasienter, gravide og ammende kvinner, fraråder leger å ta det på grunn av usikkerhet om effektivitet på grunn av mangel på vitenskapelige studier.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Som et atypisk nevroleptikum har asenapin andre bivirkninger enn typiske nevroleptika. Motorisk rastløshet og rykninger er sjeldne bivirkninger etter inntak av asenapin.

En økt trang til å spise med vektøkning så vel som tretthet og listløshet er veldig vanlig. Angst og depresjon er andre bivirkninger. Svimmelhet, nummenhet i munnen og nedsatt smakssans kan oppstå.

Svakere bivirkninger inkluderer ukontrollerte bevegelser, som ved Parkinsons sykdom, og en økt trang til å bevege seg. Noen pasienter klager over nummenhet i armer og ben og stive muskler. Laboratorietester viser en økning i leververdiene forårsaket av asenapin. Det anbefales ikke for pasienter med alvorlig leverdysfunksjon.