artesunate

artesunate er en aktiv ingrediens som brukes til å behandle malaria. Den tropiske smittsomme sykdommen er forårsaket av patogener av slekten Plasmodium og dreper 1 million over hele verden hvert år. Som studier viser, kan den aktive ingrediensen i fremtiden også brukes til å behandle ondartede svulster.

Hva er artesunate?

Medikamentet artesunat tilhører den antiprotozoiske medikamentklassen og er laget av plantederivatet av den årlige mugworten (Artemisia annus). Artesimininet som finnes i bladene og blomstene fra mugwort, har blitt brukt i tradisjonell kinesisk medisin i tusenvis av år.

De siste årene har den aktive planteingrediensen også beveget seg i fokus for vestlig medisin. I 2002 ble artesunatet som ble syntetisert fra den lagt til listen over uunnværlige legemidler av WHO. Legemidlet brukes mest mot malaria tropica sammen med patogenet Plasmodium falciparum, som er preget av et alvorlig forløp. Artesunate er også svært effektiv mot multiresistente malariapatogener som ikke lenger reagerer på vanlige malariapreparater.

Farmakologisk effekt

Malaria overføres ved bitt av Anopheles-myggen. Patogenene legger seg først i leveren, angriper de røde blodlegemene (erytrocytter) og ødelegger dem. Den aktive ingrediensen artesunat når mitokondriene i patogencellen direkte. Mitokondrier finnes i alle celler og er det "produktive kraftverket" for hver celle.

De såkalte peroksydbroene i den kjemiske strukturen til den aktive ingrediensen spiller en avgjørende rolle for artesunats farmakologisk-biologiske effektivitet. De gir fra seg en høy konsentrasjon av oksygenradikaler som angriper mitokondriene og forårsaker patogens celledød. Stoffet virker også mot kreftceller. Tumorceller inneholder jernioner i høye konsentrasjoner. De reagerer kjemisk med oksygenradikaler og får cellen til å dø.

Artesunate ser også ut til å være i stand til å forhindre dannelse av blodkar som forsyner tumorvevet. Det motvirker dannelsen av metastaser. På grunn av en litt forandret biokjemisk basisstruktur, viser derivatet artesunat en betydelig høyere biotilgjengelighet enn det originale stoffet artesiminin. Biotilgjengeligheten gir informasjon om hvor raskt og i hvilken grad et stoff absorberes av organismen og gjøres tilgjengelig for kroppen. Artesunate har en veldig kort halveringstid. Det metaboliseres raskt av leveren og tømmes fra kroppen på noen få timer.

Medisinsk anvendelse og bruk

Spesielt i alvorlige tilfeller senker artesimininderivatet betydelig dødsraten for de som lider av malaria. Av 1000 malariapasienter som ble behandlet med artesunat, døde bare 147 i stedet for 241 av de som ble behandlet med det vanlige medisin mot malariat med kinin. Så langt har artesunate medisiner bare blitt brukt hos voksne.

De siste studiene viser at barn snart vil kunne dra nytte av den aktive ingrediensen. Ulike studier indikerer at artesunate også kan brukes i kreftterapi i fremtiden. Det er vist at den aktive ingrediensen er et lovende medikament mot ondartede svulster. Kreftceller har knapt noe som motvirker oksidativt stress forårsaket av oksygenradikaler. Legemidlet er spesielt effektivt på raskt voksende svulster. De har et spesielt høyt antall jernioner.

Forskere fra Singapore tilskriver også stoffet bedre effekt mot astma enn de vanlig foreskrevne kortikosteroider. Artesunate brukes vanligvis som et kombinasjonspreparat mot malaria for å forhindre mulig resistens. Ved alvorlig tropisk malaria administreres den aktive ingrediensen vanligvis intravenøst ​​som en infusjon, men er også tilgjengelig i tablettform.

Risiko og bivirkninger

Effekten av artesunate er selektiv. Dette betyr at det har en giftig effekt på tumorceller og malariapatogener som inneholder mye jern, men har ingen negative effekter på sunne celler.

Det medisinske stoffet artesunat anses for å være godt tolerert. Bivirkningene kjent til dags dato er begrensede og er vanligvis enkle å kontrollere. Bivirkningene ved å ta artesunate avhenger også av medikamentkombinasjonen det er tilgjengelig.

De vanligste bivirkningene er hodepine, søvnløshet, døsighet og svakhet - men kvalme, oppkast og diaré kan også oppstå. I sjeldne enkelttilfeller resulterer hemolyse - nedbrytning av røde blodlegemer - i blodmangel.