Betablokkere

Betablokkere, også kjent som Betablokkere eller Beta-adrenerge antagonister, er en gruppe medikamenter som hemmer effekten av katekolaminene adrenalin og noradrenalin i kroppen.

Hva er betablokkere?

Disse to senderstoffene, som også er kjent som "stresshormoner", binder seg til ß-reseptorene til forskjellige organer i kroppen og utløser derved delvis fysiologisk viktige og delvis patologiske prosesser. Betablokkere har kjemiske strukturelle komponenter som ligner på adrenalin og noradrenalin, noe som betyr at de som konkurrerende antagonister kan okkupere reseptorene sine uten å utløse de tilsvarende effektene.

De kan grovt sett deles inn i ß1-selektive og ikke-selektive betablokkere. De førstnevnte er preget av en høyere hjerteselektivitet, siden tettheten av reseptorsubtype ß1 er spesielt høy i hjertet.

Dette er en ønsket egenskap for de fleste indikasjoner; eksempler på aktive ingredienser er atenolol, bisoprolol, metoprolol og nebivolol. De ikke-selektive betablokkere som propranolol, timolol og sotalol har vist seg på andre anvendelsesområder.

Medisinsk effekt og anvendelse

Den vanligste medisinske bruken av Betablokkere refererer til det kardiovaskulære systemet. Ved å blokkere ß-reseptorene, reduserer betablokkere sammentrekningskraften og eksitabiliteten i hjertet så vel som dets taktfrekvens, noe som fører til et fall i blodtrykket. For arterielt høyt blodtrykk foreskrives ofte betablokkere i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner, for eksempel diuretika.

I motsetning til gruppene med aktive ingredienser av ACE-hemmere, vanndrivende midler og AT1-antagonister, kan ß1-selektive betablokkere som metoprolol også brukes under graviditet. Betablokkere er også foreskrevet for koronar hjertesykdom, hjertesvikt, hjertearytmier og for profylakse mot hjerteinfarkt.

Betablokkere reduserer også produksjonen av vandig humor i øyet ved å senke utskillelsen av vandig humor og kan derfor også brukes til å behandle glaukom (timolol). Metoprolol og propranolol brukes også som førstevalg for migreneprofylakse. Ytterligere indikasjoner er hypertyreoidisme, skjelving og feokromocytom, en katekolaminproduserende svulst i binyrene.

interaksjoner

De fleste av samhandlingene med Betablokkere angår deres antihypertensive effekter og deres forsterkning på andre måter. Hvis acetylkolinesterasehemmere som rivastigmin, donepezil og galantamin (midler for behandling av Alzheimers demens) tas under betablokkerterapi, kan den gjensidige forsterkningen av effektene føre til bradykardi (nedsatt hjertefrekvens) og bronkial innsnevring med kortpustethet.

Samtidig behandling med andre antihypertensiva og antiarytmika amiodaron og dronedarone kan også føre til et økt blodtrykk og bradykardi. Hvis sammedisinering med de nevnte midlene ikke kan unngås, bør hjerterytmen og blodtrykket overvåkes og doseringene justeres om nødvendig.

Diabetikere som behandles med insulin eller sulfonylurea som glibenklamid, kan oppleve økt hypoglykemi. Det maskerer også advarselssymptomene på hypoglykemi, som rastløshet, hodepine, skjelvinger og takykardi. Spesielt kan de ikke-selektive betablokkere delvis avbryte bronkodilatoreffektene av teofyllin og dens derivater, noe som kan føre til kortpustethet.

Risiko og bivirkninger

Betablokkere bør alltid doseres gradvis inn og ut for å unngå bivirkninger. Dette betyr at i begynnelsen av behandlingen er dosen lav og dosen økes sakte, og brå seponering bør også unngås.

Mulige bivirkninger oppstår spesielt når man starter behandling med betablokkere og inkluderer et for høyt blodtrykk, svimmelhet, tretthet, nervøsitet, søvnforstyrrelser, bradykardi, svette, mage-tarmplager, muskelsvakhet, ødem og impotens. Betablokkere skal ikke brukes ved alvorlige perifere sirkulasjonsforstyrrelser, alvorlig astma, lavt blodtrykk og bradykardi; spesiell overvåking er nødvendig ved diabetes mellitus og nedsatt nyrefunksjon.

Etter nøye vurdering av risiko / fordel kan betablokkere brukes under graviditet, men bør avbrytes 72 timer før forfallsdato for å unngå bradykardi hos det nyfødte. Idrettsutøvere bør merke seg at betablokkere er tildelt stoffklassene på dopinglisten som er forbudt for visse idretter.