Elvitegravir

På Elvitegravir er et medikament som er et av de aktive ingrediensene i integrasehemmere. I humanmedisin brukes elvitegravir først og fremst som et legemiddel for å behandle infeksjoner med HIV-1-viruset. Leger bruker alltid den aktive ingrediensen sammen med andre medisiner som er preget av en antiretroviral effekt. Leger kombinerer ofte elvitegravir med stoffet cobicistat, som er en såkalt booster.

Hva er Elvitegravir?

Elvitegravir har en høy grad av hemming av integrase (et retroviralt enzym), noe som gjør det egnet for behandling av infeksjoner med HIV-1-viruset. Legemiddelfirmaet Gilead Sciences utviklet legemidlet elvitegravir, som ble godkjent som et legemiddel av Food and Drug Administration i 2012. Elvitegravir brukes hovedsakelig til medikamentell terapi hos voksne pasienter.

Elvitegravir er et derivat av dihydrokinolin og fremstår som et pulver med en hvit til gulaktig farge ved romtemperatur. Elvitegravir er også preget av sin relativt dårlige løselighet i vann.

Den aktive ingrediensen er spesielt egnet for personer som HIV-medikamentell terapi akkurat har begynt. I mange tilfeller er elvitegravir en første medisinering. Noen ganger kombinerer legemiddelprodusentene elvitegravir med den aktive ingrediensen tenofovir. Denne kombinasjonen av to medikamenter forbedrer effektiviteten, mens ulempene delvis reduseres.

Mennesker smittet med HIV blir ofte gitt Elvitegravir som et enkelt legemiddel under handelsnavnet Vitekta®. I tillegg kombinerer leger ofte den aktive ingrediensen med ritonavir. Ritonavir er et farmakologisk stoff som brukes i en rekke hiv-medisiner. Ritonavir fungerer vanligvis som en booster som øker effektiviteten til selve stoffet.

Farmakologisk effekt på kroppen og organene

Elvitegravir virker primært ved å hemme integrase. Dette betyr at elvitegravir er veldig egnet som hiv-medikament. Dette er fordi elvitegravir hemmer enzymintegrasen til virus, spesielt av HIV-1-virus. Elvitegravir er noe mindre effektivt på HIV-2-virus. Virusene trenger dette enzymet for å overføre sin genetiske informasjon til vertens DNA.

På denne måten er elvitegravir sterkt antiviralt. Elvitegravir brukes vanligvis i kombinasjon med CYP-hemmere, som bremser metabolismen til elvitegravir og derved øker dens effektivitet i kroppen. Elvitegravir brytes først og fremst av CYP3A. Derfor bør samtidig bruk med indusere av enzymet ikke brukes. Disse inkluderer for eksempel fenytoin eller johannesurt.

Elvitegravir har liten effekt på hvordan nyrene fungerer. Pasienter tar elvitegravir i tablettform. Hvis den tas samtidig med ritonavir og et måltid, når den aktive ingrediensen de høyeste konsentrasjonene i blodplasmaet etter omtrent fire timer. Studier viser at mat med høyt fettinnhold øker biotilgjengeligheten til elvitegravir. I blodomløpet binder det meste av Elvitegravir seg til plasmaproteinene. Organismen skiller ut nesten 95 prosent av den aktive ingrediensen i avføringen. Resten av den kommer ut av kroppen med urinen. Halveringstiden for elvitegravir i kombinasjon med ritonavir er mellom 9 og 13 timer.

Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging

Elvitegravir er et HIV-1-medikament som vanligvis brukes som en fast kombinasjon med farmakologiske boosters. Pasienter tar elvitegravir oralt som en filmdrasjert tablett. Det er tilstrekkelig å konsumere en enkelt tablett med virkestoffet elvitegravir per dag. Elvitegravir anbefales å tas sammen med et måltid for å gjøre det mer effektivt.

Det er obligatorisk å administrere den aktive ingrediensen Elvitegravir sammen med en booster som hemmer proteasen. Av denne grunn er Elvitegravir vanligvis tilgjengelig i en fast kombinasjon med en tilsvarende booster. Dosen avhenger hovedsakelig av proteasehemmeren som administreres samtidig. Imidlertid bruker legene foreløpig medisinen Elvitegravir som reservepreparat.

Risiko og bivirkninger

Elvitegravir kan noen ganger ha uønskede bivirkninger som ligner mange andre HIV-medisiner. De vanligste symptomene på fordøyelseskanalsymptomer som kvalme, oppkast og diaré er forårsaket av administrering av elvitegravir. I tillegg rapporterer noen pasienter om hodepine og tretthet. I tillegg utvikler noen mennesker utslett på huden.

Farmasøytiske produsenter beskriver generelt Elvitegravir som et godt tolerert medikament. Terapi med den aktive ingrediensen er grunnleggende utelukket hvis pasienten lider av intoleranse mot den aktive ingrediensen. Selv om det er motstand mot elvitegravir, er det ingen medisinsk mening å ta den. For gravide og ammende kvinner er det noen ganger spesielle krav til terapi med elvitegravir.

Før du tar elvitegravir, bør visse interaksjoner med andre farmasøytiske stoffer vurderes. Elvitegravir metaboliseres primært i leveren av enzymet CYP3A. Av denne grunn må samtidig bruk av elvitegravir og fenytoin, rifampicin og karbamazepin unngås som en hastesak. En kombinasjon med johannesurt bør også unngås. Elvitegravir er preget av kryssresistens mot den aktive ingrediensen raltegravir.

Elvitegravir er generelt sett på som et reservepreparat for medikamentell terapi av infeksjoner med HIV-1-viruset. Den kliniske erfaringen så langt har vært relativt begrenset. Fordelen med elvitegravir er imidlertid at ett inntak per dag er tilstrekkelig for terapi.