etorikoksib

etorikoksib Som en COX-2-hemmer, hører den til gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDs). Den aktive ingrediensen, som spesielt brukes som en betennelsesdempende og smertestillende middel, sies å være skånsomere mot mage og tarm enn tradisjonelle ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner.

Hva er etorikoksib?

etorikoksib (Molekylformel: C18H15ClN2O2S) er et medikament fra den aktive ingrediensgruppen av coxibs eller COX-2-hemmere, som gjennom sin målrettede hemming av enzymet cyclooxygenase 2 (COX-2) har en smertestillende og betennelsesdempende effekt.

COX-2-hemmere tilhører ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler). Den aktive ingrediensen er et dipyridylderivat som har et fenylsulfonamid som samvirker med bindingslommen til COX-2.

Stoffet brukes hovedsakelig i forbindelse med den symptomatiske behandlingen av hevelser og smerter som oppstår ved degenerative (på grunn av slitasje) og / eller inflammatoriske revmatiske leddsykdommer. Etoricoxib administreres vanligvis i tablettform.

Farmakologisk effekt

Virkestoffet etorikoksib brukes spesielt på grunn av dets betennelsesdempende og smertestillende egenskaper. Denne effekten er relativt hurtig (i gjennomsnitt etter 25 minutter) gjennom det selektive, d.v.s. Inhibering av cyclooxygenase 2, som bare påvirker en underform.

Cyclooxygenase 2 er et viktig enzym i biosyntesen av prostaglandiner, som utløser feber så vel som inflammatoriske prosesser og smertsymptomer i organismen. Etoricoxib hemmer også tromboxaner, som er involvert i syntesen av prostaglandiner, og prostacykliner (underformer av prostaglandiner som fremmer betennelse). Siden etoricoxib ikke hemmer COX-1 (cyclooxygenase 1) eller prostaglandinsyntese i magen eller svekker blodplatene, er dens hemmende virkning, som for alle coxibs, veldig målrettet og selektiv.

Det antas at på grunn av manglende hemming av søsterenzymet COX-1, som deltar i biosyntesen av prostaglandinene som beskytter slimhinnen i magen, fører etoricoxib-behandling til mindre uttalt svekkelse av mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen) og mindre Manifestasjoner av magesår og blødning enn konvensjonelle ikke-steroide antiinflammatoriske medikamenter fører til. Ved å hemme COX-2 kan etoricoxib imidlertid maskere feber og andre tegn på inflammatorisk eller smittsom sykdom.

Medisinsk anvendelse og bruk

etorikoksib brukes hovedsakelig til behandling av smerter og betennelsessymptomer som oppstår i sammenheng med inflammatoriske revmatiske leddsykdommer som slitasjegikt, aktive gikteanfall (akutt leddbetennelse) og revmatoid artritt.

I tillegg kan terapi med etoricoxib være indikert for kroniske bevegelsessmerter, primære menstruasjonssmerter, postoperativ tannpine eller ankyloserende spondylitt (ankyloserende spondylitt). På grunn av den lange halveringstiden (ca. 22 timer) av etoricoxib, er vanligvis en enkelt påføring per dag tilstrekkelig, som vanligvis gis muntlig i form av tabletter (30, 60, 90 eller 120 mg).

Siden risikoen for hjerte- og karsykdommer som hjerteinfarkt øker med økende behandlingsvarighet og / eller dosering, bør risikofordel-forholdet vurderes nøye ved behandling med etoricoxib og om nødvendig kortest mulig terapi og lavest mulig dosering. I tillegg er regelmessige kontroller for suksess av terapien og potensielle bivirkninger indikert, spesielt for de som er rammet av slitasjegikt og i tilfelle av patologisk endrede leverfunksjonsverdier.

Hvis symptomer på leverdysfunksjon og / eller vedvarende forhøyede leververdier er til stede, bør etorikoksibbehandling seponeres.Den aktive ingrediensen bør også seponeres hvis det først er tegn på nedsatt slimhinner, utslett på huden og / eller andre overfølsomhetsreaksjoner.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Inntaket av etorikoksib er assosiert med en rekke uønskede bivirkninger og interaksjoner. For eksempel kan langvarig, høy dose påføring av den aktive ingrediensen øke risikoen for kardiovaskulære hendelser.

Svimmelhet og hodepine, ødem, høyt blodtrykk, hjertebank, fordøyelses- og mage-tarmplager, tretthet, hudblødning, kvalme, en økning i leverenzymer og influensalignende sykdommer er beskrevet som uønskede bivirkninger. Terapi med etoricoxib er også spesielt viktig i nærvær av graviditet, overfølsomhet for den aktive ingrediensen, aktivt tarm- og / eller magesår, inflammatoriske sykdommer i tarmen, gastrointestinal blødning, uttalt leverdysfunksjon, nyre eller moderat til alvorlig hjertesvikt og kontraindisert ved koronarsykdom.

I tillegg kan etorikoksibbehandling i kombinasjon med warfarin føre til en forlenget blodkoagulasjonstid, mens parallell behandling med acetylsalisylsyre kan forårsake magesår og andre komplikasjoner. Samtidig bruk av etoricoxib sammen med takrolimus og ciclosporin kan føre til en økning i de toksiske effektene av de to immunsuppressiva på nyrene.

Terapi med samtidig inntak av ketokonazol (antimykotisk), rifampicin (antibiotika) og oralt administrert salbutamol og minoksidil (antihypertensiv) bør også vurderes nøye med tanke på forholdet mellom risiko og fordel. Ytterligere interaksjoner av etorikoksib er observert i sammenheng med samtidig behandling med ACE-hemmere, diuretika, litium, sartaner, østrogener, metotreksat, digoksin og prednison.