5-fluorouracil er en cytostatika som brukes i humanmedisin. Det brukes som en del av helhetlig cellegift under medisinsk tilsyn for å behandle såkalte ondartede ("ondartede") svulster på forskjellige deler av kroppen. På grunn av de sterke bivirkningene, er det et strengt krav til apotek og resept innenfor EU.
Hva er 5-fluorouracil?
Legemiddelet 5-fluorouracil (kort: 5-FU) er ofte også fluorouracil (kort: VERTSHUS) kalt. Begge navnene står for en heterocyklisk organisk forbindelse som er basert på en pyrimidin. Den aktive ingrediensen hemmer veksten av celler og er derfor inkludert i den cytostatiske medikamentgruppen. 5-fluorouracil administreres derfor som en del av helhetlig cellegift for å behandle ondartede svulster.
5-Fluorouracil brukes ofte til å behandle brystkreft, tykktarmskreft eller svulster i mage-tarmkanalen. Det kan også tenkes å bruke en lavere dose for behandling av vorter. I disse tilfellene blir den aktive ingrediensen bearbeidet til en krem som er beregnet for ekstern bruk.
5-FU er solgt internasjonalt siden 1960-tallet og utviklet av den amerikanske kjemikeren Charles Heidelberger. I kjemi og farmasi er stoffet beskrevet med den empiriske formelen C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, som tilsvarer en moralsk masse på ca. 130,08 g / mol. Ved romtemperatur er 5-FU et hvitt pulver. Det er vannløselig og kan behandles til en infusjonsløsning.
Farmakologisk effekt på kroppen og organene
5-Fluorouracil er medlem av klassen av aktive ingredienser kjent som antimetabolitter. Dette forstås som kjemiske forbindelser som hemmer metabolismen av naturlige metabolitter og derfor har en hemmende effekt på kroppens fysiologiske prosesser.
Fra et kjemisk synspunkt ligner 5-fluorouracil også pyrimidinanalogene på grunn av dens strukturelle sammenlignbarhet med pyrimidinbasen uracil. Dette uttrykket kan brukes til å subsumere forskjellige medikamenter avledet fra den organiske forbindelsen pyrimidin.
5-fluorouracil hemmer tymidilat, et essensielt enzym i pyrimidinbiosyntese. Dette forhindrer omdannelse av dUMP (deoksyuridinmonofosfat) til dTMP (deoksytymidinmonofosfat), noe som igjen fører til en hemming av celleveksten. På denne måten lykkes 5-fluorouracil i å forhindre celler med en høy divisjonshastighet fra å formere seg.
Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging
Det er en indikasjon på 5-fluorouracil både alene og i kombinasjon med andre preparater. Administrering med det medisinske stoffet folinsyre har vist seg å være effektiv for å øke den cytotoksiske effekten av 5-FU ytterligere (såkalt FOLFIRI eller FOLFOX-skjema).
Generelt er 5-fluorouracil et meget effektivt medikament som har et bredt spekter av effektivitet. Derfor er det potensielle bruksområdet spesielt stort. Tildelingen av 5-fluorouracil er spesielt indikert for forskjellige tumorsykdommer. Fremfor alt kan ondartede svulster i mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen) som kolorektalt karsinom, analkarsinom eller spiserørskarsinom behandles.
Det er også en indikasjon for behandling av ondartede svulster i hode- og nakkeområdet (plateepitelkarsinom). Ofte brukes 5-FU også som en del av cellegift for behandling av brystkreft (brystkreft).
Hvis 5-fluorouracil brukes til å behandle karsinomer, administreres det intravenøst som en del av cellegift. Selve stoffet utstedes utelukkende til leger og selges som et pulver for fremstilling av en infusjonsløsning. Det er et strengt krav til resept og apotek i EU, slik at pasienten ikke kan kjøpe det selvstendig.
I tillegg til kreftbehandling brukes 5-FU også i reduserte konsentrasjoner i kremer beregnet for aktuell behandling av vorter.
Risiko og bivirkninger
Siden 5-FU er et svært effektivt cytostatisk middel, er det mange risikoer og bivirkninger. Det må også tas hensyn til enorme interaksjoner med andre medisinske stoffer. Bruk av 5-fluorouracil må stoppes helt hvis det er en kontraindikasjon. Dette er alltid tilfelle når det er forhold som kan føre til uberegnelig risiko og derfor får behandling med den aktive ingrediensen til å virke urimelig fra et medisinsk synspunkt (kontraindikasjon). Slike omstendigheter eksisterer blant annet hvis intoleranse eller allergier er kjent.
I tillegg er 5-fluorouracil kontraindisert hvis det er alvorlige endringer i blodtallet, forstyrrelser i benmargsfunksjon eller bloddannelse. Pasienter som lider av akutte infeksjoner eller alvorlig leverdysfunksjon har heller ikke lov til å ta 5-FU. Under graviditet og amming kan 5-fluorouracil føre til betydelige misdannelser, og det er grunnen til at enhver kontakt med stoffet bør unngås.
De vanligste uønskede bivirkningene som kan oppstå under eller kort tid etter inntak av 5-fluorouracil inkluderer ubehag i mage-tarmkanalen. Dette manifesterer seg som alvorlig kvalme, diaré, oppkast eller slimhinne. I tillegg er det også tenkelige lidelser i bloddannelsessystemet. Spesielt benmargsdepresjon kan tilskrives å ta 5-fluorouracil. I noen tilfeller kan hånd-fots syndrom også utvikle seg etter svelging.
Omfanget av de respektive bivirkningene avhenger av den enkelte sak. Spesielt er den administrerte dosen essensiell for intensiteten av symptomene.
Interaksjoner er spesielt tenkelige med forskjellige antivirale midler. Den aktive ingrediensen brivudin (Zostex) kan forårsake alvorlige interaksjoner. Det samme er tilfelle med samtidig bruk av 5-FU-legemidler som capecitabin. Det bør være en sikkerhetsmargin på minst fire uker mellom inntaket.
