Labetalol

Labetalol er et medikament som brukes til å behandle høyt blodtrykk. Det er effektivt som både alfa og betablokker. Labetalol brukes effektivt i terapi av hyperintensive nødsituasjoner, postoperativ hypertensjon, phächromozotome-assosiert hypertensjon og rebound hypertensjon. Vanlige uønskede bivirkninger inkluderer hodepine, dyspepsi, svimmelhet, kvalme, slapphet, nesetetthet og ereksjonssvikt.

Hva er Labetalol?

Labetalol er et blokkeringsmiddel for adrenerge reseptorer. Den konkurrerer med andre katekolaminer som er kompatible med disse nettstedene. Labetalol har en avslappende effekt på de innsnevrede vaskulære musklene.

Labetalol hydrochloride er et hvitt eller kremfarget, krystallinsk, vannløselig pulver. En injeksjon av denne aktive ingrediensen er en klar, fargeløs til lys gul, vandig, isoton løsning for intravenøs bruk. Det har et pH-område fra 3,0 til 4,5. Injeksjonen inneholder 5 mg labetalolhydroklorid per ml.

Labetalol HCL er et racemat med molekylformelen C19H24N2O3 * HCL og en molekylvekt på 364,87. Den har to asymmetriske sentre og eksisterer som et molekylkompleks av to diastereomere par dilevalol.

Farmakologisk effekt på kroppen og organene

Labetalol er en dual alfa- og dual beta-reseptorblokker. Det blokkerer aktiviteten til selektive alfa- og ikke-selektive beta-reseptorer i et enkelt stoff. Beta-reseptorer er reseptormolekyler som messenger-stoffer som adrenalin og noradrenalin legger til.

Disse messenger-stoffene er en del av det sympatiske nervesystemet. Dette er ansvarlig for ufrivillige fysiske spenningstilstander. Eksitasjonen av beta-adrenoseptorer i blodkar og i hjertet får hjerterytmen til å akselerere og blodtrykket stiger. Effekten på disse reseptorene er kraftig og reversibel. Labetalol er sterkt adrenerg for postsynaptiske alfa1 reseptorer og ikke selektiv for beta-adrenerge reseptorer. Det er omtrent like effektivt for beta1 og beta2 reseptorer.

Forholdet mellom alfa og betablokkade avhenger av om labetalol ble mottatt oralt eller intravenøst. Når det tas oralt, er forholdet mellom alfa og beta-blokkering 1: 3; intravenøst ​​er det 1: 7. Dermed kan labetalol forstås som en betablokker med en alfablokkerende effekt.

Til sammenligning er labetalol en svakere betablokker enn propranolol og har en svakere affinitet for alfa-reseptorer enn fentolamin. Labetalol har egen sympatomimetisk aktivitet. Spesielt er det en delvis agonist ved beta2-reseptorer i den vaskulære glatte muskel.

Labetalol har en avslappende effekt på de vaskulære glatte muskler gjennom en kombinasjon av denne partielle beta2-agonismen med alfa1-blokade. Dette er vasodilatator og kan senke blodtrykket.

I likhet med lokalbedøvelse og natriumkanalblokkerende antiarytmika har labetalol også membranstabiliserende aktivitet. Ved å redusere natriuminntaket, reduserer Labetalol handlingspotensiell brann og skaper dermed en lokalbedøvelse.

De fysiologiske effektene av labetalol når det administreres intravenøst ​​kan ikke forutsies utelukkende på grunnlag av dets reseptorblokkerende effekt. Blokkering av beta1-reseptorer bør redusere hjerterytmen. Dette gjelder ikke labetalol. Når det gis i akutte situasjoner, senker labetalol perifer vaskulær motstand og systemisk blodtrykk. Effekten på hjerterytme, hjerteutgang og slagvolum er fortsatt liten til tross for Alpha1, Beta1 og Beta2 blokkeringsmekanismene. Disse effektene ble hovedsakelig observert hos mennesker i oppreist stilling.

Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging

Labetalol brukes til behandling av høyt blodtrykk. Det kan brukes alene eller i kombinasjon med andre medisiner som diuretika. Stoffet gis vanligvis etter måltider.

Labetalol er effektiv i behandlingen av hyperintensive nødsituasjoner, postoperativ hypertensjon, phachromozotome-assosiert hypertomi og rebound hypertension. Legemidlet har en spesiell indikasjon for behandling av graviditetsindusert hypertensjon (preeklampsi). Det brukes også som et alternativ i behandlingen av alvorlig hypertensjon når det er nødvendig å få blodtrykk under kontroll så raskt som mulig.

Labetalol brukes når det er nødvendig for å regulere blodtrykket under anestesi. I en klinisk studie med farmakologisk alvorlig hypertensjon, falt blodtrykket med et gjennomsnitt på 11/7 mmHG hos pasienter med ryggmargen etter injeksjon på 0,25 mg / kg. Ytterligere injeksjoner på 0,5 mg / kg opp til en kumulativ dose på 1,75 mg / kg oppnådde ytterligere doseavhengig reduksjon i blodtrykket.

Administrert som en kontinuerlig intravenøs infusjon i en gjennomsnittlig dose på 136 mg over en periode på to til tre timer, senker labetalol blodtrykket i gjennomsnitt 60/35 mmHg. Etter at behandlingen er stoppet, øker blodtrykket gradvis.

Risiko og bivirkninger

De vanligste mulige bivirkningene inkluderer økt leverfunksjonstester, hjertesvikt, slapphet, erektil dysfunksjon, urinering, kvalme, lavt blodtrykk, synsforstyrrelser, nesetetthet og overfølsomhetsreaksjoner.

I noen tilfeller forekommer ortostasesyndrom. Pasienter opplever et raskt blodtrykksfall når de går over fra liggende eller sittende stilling til en oppreist stilling. Du kan føle deg døsig eller til og med besvime. Pasienter bør observeres for denne bivirkningen.

Labetalol bør unngås ved astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom, veldig lavt blodtrykk, alvorlig hjertesykdom, alvorlig hjertesvikt og langsom hjerterytme.

Labetalol kan passere i morsmelk i små mengder. Ammende mødre bør informere legen sin. Bruken av Labetol kan forverre intellektuell ytelse og reaksjoner. Ekstra alkoholforbruk kan senke blodtrykket ytterligere og øke visse bivirkninger av stoffet.

Før operasjoner under anestesi og før øyeoperasjoner, bør medisinering av Labetol-medisiner påpekes. Symptomer på en overdose inkluderer et fall i hjertefrekvens, svimmelhet og besvimelse.