Ergot alkaloider er naturlig forekommende, aktive ingredienser som hovedsakelig finnes i ergot-sopp (Claviceps purpurea). De brukes som en isolert komponent i forskjellige medikamenter på grunn av deres psykotropiske, fødsels- og blodsirkulasjonsfremmende egenskaper.
Hva er ergotalkaloider?
Den parasittiske halvmåneformede frokostblandingssvampen vokser hovedsakelig i kornører etter at kornet er blitt smittet. Siden alkaloider, som sekundære plantestoffer, har en høy giftighet, brukes forskjellige strategier for å forhindre angrep i landbruket. Fram til 1900-tallet foregikk det regelmessig masseforgiftning gjennom forbruk av forurenset korn, som ble kalt "ergotisme". I dag brukes begrepet om bivirkningene som oppstår ved kronisk bruk av ergotamin.
I sin struktur består ergotalkaloider av ergoline, en nitrogenholdig, organisk-kjemisk forbindelse, hvis abstrakte stoffer brukes til behandling av migrene, hypotensjon, Parkinsons sykdom og hjerte- og karsykdommer. Lyserginsyre oppnås fra ergot-soppen, som brukes til å produsere LSD (lysergic acid diethylamid). Av denne grunn er tilførselen av medikamentet ergotamin begrenset av den tyske lov om overvåking av stoffet.
Selv i lave konsentrasjoner har alkaloidene fra ergot en giftig effekt og påvirker sentralnervesystemet. Alkaloider og derivater av kornparasitten diskuteres for tiden som nevropsykotropiske medikamenter. I farmakologisk tilstand er "skitne medisiner" medisiner som binder seg til forskjellige reseptorer i hjernen. På den ene siden fører dette til et bredt spekter av effekter, men er ofte assosiert med uforutsigbare bivirkninger. Vitenskap jobber for å nærme seg en mer målrettet effekt.
I tillegg til ergotalkaloider, kunne den britiske biokjemikeren Henry Hallett Dale påvise histamin som et naturlig stoff i ergot.
Farmakologisk effekt
Ergot-alkaloider fungerer i kroppen på mange forskjellige måter. De blir primært referert til som dopaminagonister. Dette betyr at de stimulerer dopaminreseptorene og derved intensiverer dopamineffekten i kroppen. De griper direkte inn i det vegetative nervesystemet, som koordinerer kropps- og orgelfunksjonene våre. Denne effekten brukes for eksempel ved Parkinsons sykdom, da sykdommen hovedsakelig utløses av mangel på dopamin.
Individuelle ergotalkaloider kan forårsake nevrologiske lidelser og påvirke sentralnervesystemet selv i lave konsentrasjoner. Dette kan føre til epileptiske pasninger eller kramper. Andre alkaloider inneholder et giftig middel som kan føre til at lemmer dør ved å blokkere blodkar.
Fem til ti prosent av ergot kan forårsake død hos en voksen. Dette skyldes sammensetningen av de forskjellige ergotalkaloider og deres høye konsentrasjon.
De aktive ingrediensene kan både blokkere og stimulere reseptorene på blodårene. Avhengig av hvilken alkaloid det er. Den vellykkede behandlingen av migrene forklares av effekten på blodkarene. Bindingen av stoffene til alfa-reseptorene i musklene får også livmoren til å trekke seg sammen.
En brukt alkaloid ergot er ergometrin. Det er en livmor (har en tonisk effekt på livmoren), som har en alfa-sympatolytisk effekt (motvirker effekten av det sympatiske nervesystemet) og har en direkte stimulerende effekt på de glatte vaskulære musklene og livmoren. I det venøse systemet har ergotamin i sin naturlige form en uttalt vasokonstriktor (innsnevrende) effekt på venøs og arteriell kar.
I tillegg diskuteres en serotoninerg effekt (serotoninreaktiv eller serotoninholdig) effekt. Ergotaminderivater finnes i morsmelk. De kan indusere oppkast, diaré og hypertensjon hos det ammede barnet.
Lyserginsyre utvider elevene og øker blodtrykket, kan utløse endringer i oppfatningen når det gjelder tid så vel som optiske og akustiske stimuli. LSD er et humørsvingende hallusinogen.
I tillegg brukes noen derivater av ergotalkaloider. Bromocriptin og cabergoline har for eksempel dopaminerge egenskaper og hemmer frigjøring av hormonet prolaktin. Dihydroergotamin regulerer blodtrykk og blodkar. Dihydroergocryptine virker selektivt på D2-reseptorer.
Dihydroergotoksin på sin side i kombinasjon med andre preparater kan ha en positiv effekt på hjernens ytelse og er antihypertensiv. Lisuride og pergolid binder seg til dopamin og serotonin reseptorer. Metylergometrin har en sammentrikkende (tonic) effekt på livmoren.
Medisinsk anvendelse og bruk
Innen medisin representerer stoffene i soppen en gruppe analeptika med høy effektivitet til tross for deres toksisitet.
Dihydroergotamin for: hypotensjon, besvimelse, besvær, hjerte-kar-problemer, akutte migrene med og uten aura.
Dihydroergotoksin ved: hypertensjon / alderdomshypertensjon, ledsagende behandling av Raynauds syndrom, synsfeltforstyrrelser av vaskulær opprinnelse, symptomatisk behandling av veno-lymfatiske insuffisiens, hjernesykdommer, Alzheimers sykdom, demens, migrene. Selv små mengder kan forårsake kvalme og oppkast. Midlet brukes derfor også som emetikk.
Ergotamin for: hodepine, migrene. Dihydroergokryptin, lisurid, kabergolin og pergolid ved: Parkinsons sykdom. Dihydroergocryptine ved: Parkinsons sykdom og intervallbehandling av migrene. Bromocriptin for: Restless Legs Syndrome, Menstrual syklus Disorders, Infertility in Women, Hyperprolactinanemia hos menn, Prolactinomas, Acromegaly, godartede mammary sykdommer og Parkinsons sykdom.
Cabergoline på sin side for: Hyperprolaktinemiske lidelser. Metylergometrin for: fremmer løsrivelse av morkaken, behandling av livmoratoni og behandling av blødninger etter fødselen.
Risiko og bivirkninger
Følgende bivirkninger kan oppstå: hodepine, oppkast, med langvarig behandling sirkulasjonsforstyrrelser i hender og føtter opp til vaskulær blokkering og død av det berørte området, angina pectoris, mage-tarmplager, tap av matlyst, søvnforstyrrelser, rastløshet, nesetetthet, forstoppelse, langsom hjerterytme, blodtrykksfall , Sirkulasjonsproblemer, svimmelhet, kløe, prikking samt nummenhet og forkjølelse i armer og ben, følelser av angst, depresjon, hudreaksjoner, muskelsvakhet, muskelsmerter, muskelkramper, hjertefrekvens som er for langsom eller for rask (bradykardi, takykardi), hjerteklaffskader, hjerteinfarkt, hjertestumling, pusteproblemer, ødem , Fibrosis, dyskinesi, hallusinasjoner, hypotensjon, døsighet, svette, munntørrhet, magesmerter, magekramper, følelse av svakhet, halsbrann, vannretensjon i vevet, vektendring, rastløshet, tap av libido, skjelving, øresus, mareritt, vrangforestillinger, ubehag i øvre del av magen svakhet i uttrykk, smertefulle ben, hårtap, synsforstyrrelser, psykose, nervøsitet, koordinasjon, inkontinens, hyppig vannlating, blekhet i ansiktet, hjerneslag, livmor sammentrekningssmerter, hypogalactia og atferdsforstyrrelser.
Vanlige bivirkninger av alle dopaminagonister er økt libido og hyperseksualitet, overstadig spising, tvangslidelser og redusert impulskontroll.
