tipranavir

Med det medisinske stoffet tipranavir er et medikament som brukes til å behandle mennesker med type 1 HIV. Det brukes som en del av en antiretroviral kombinasjonsbehandling. Legemidlet Tipranavir er tilgjengelig på det farmakologiske markedet under handelsnavnet Aptivus® og distribueres av produsenten Boehringer. Den aktive ingrediensen tipranavir tilhører kategorien HIV-proteasehemmere.

Hva er tipranavir?

Legemidlet tipranavir er et antiviralt middel som tilhører den farmakologiske kategorien av HIV-proteasehemmere. Fra et strukturelt synspunkt skiller det seg imidlertid fra andre stoffer som også tilhører denne gruppen.

Den aktive ingrediensen tipranavir brukes først og fremst til medikamentell terapi mot HIV-infeksjoner. Effekten av stoffet skyldes det faktum at det påvirker den såkalte virusproteasen. Denne proteasen er viktig for at virus kan formere seg.

Den aktive ingrediensen administreres vanligvis oralt i form av kapsler. Legemidlet administreres to ganger om dagen sammen med måltider. I de fleste tilfeller tas medisinen tipranavir sammen med booster ritonavir. Dette stoffet er en såkalt CYP-hemmer, som bremser nedbrytningen av tipranavir. Denne mekanismen forbedrer effektiviteten av medikamentet tipranavir.

Imidlertid er forskjellige bivirkninger mulig mens du tar den. De vanligste er kvalme, hodepine og tretthet. Det skal også bemerkes at stoffet kan være giftig for leveren og i noen tilfeller forårsake hepatitt eller andre alvorlige sykdommer i leveren. Av denne grunn er streng medisinsk kontroll nødvendig.

Legemidlet tipranavir ble godkjent i Europa og USA i 2005. Tipranavir virker vanligvis hvit eller svakt gul i fargen. Strukturen til virkestoffet tipranavir er ikke-peptid. I utgangspunktet er medikamentet tipranavir et anti-viralt medikament som vanligvis kombineres med andre typer antivirale medisiner.

Farmakologisk effekt

Den spesielle virkemåten til medikamentet tipranavir er ansvarlig for å gjøre det egnet for behandling av mennesker med HIV-1. I prinsippet er stoffet tipranavir en HIV-proteasehemmer som hemmer et spesielt virusenzym. Dette enzymet er viktig for at viruset skal formere seg og produsere nye virus. Ettersom virusproteasen er nedsatt av den aktive ingrediensen tipranavir, er ikke virusene i stand til å formere seg ytterligere uforstyrret. Som et resultat reduseres virusbelastningen for den berørte pasienten, og viruset hindres i å spre seg i den menneskelige organismen.

Problemet er imidlertid at virusene raskt kan utvikle resistens mot stoffet tipranavir. I motsetning til andre HIV-proteasehemmere, har stoffet ikke en peptidstruktur. Dermed danner den den første typen ikke-peptid HIV-proteasehemmere. Disse strukturelle forskjellene er sannsynligvis ansvarlige for at behandling med medikamentet tipranavir fører til mindre kryssresistens enn med andre peptidproteasehemmere. På denne måten er medikamentet tipranavir også effektivt mot HIV-stammer som allerede er resistente mot andre medisiner.

Forskningsstudier indikerer at medikamentet tipranavir er betydelig mer effektivt i slike HIV-stammer. Etter oral inntak binder den aktive ingrediensen seg til mer enn 90 prosent av proteinene i blodets plasma.

Det meste av stoffet metaboliseres deretter i leveren. Det såkalte cytokrom P450-systemet er hovedansvarlig for metabolisme og nedbrytning. Til slutt skilles den aktive ingrediensen ut i avføringen. Tipranavir har en gjennomsnittlig halveringstid på rundt fem til seks timer.

Medisinsk anvendelse og bruk

Legemidlet tipranavir brukes vanligvis til å behandle pasienter som er smittet med HIV-virus type 1. Den aktive ingrediensen tipranavir brukes hovedsakelig når den berørte personen allerede har utviklet resistens mot andre HIV-proteasehemmere.

Siden alvorlige bivirkninger er mulig fra inntak av medikamentet tipranavir, er det imidlertid bare godkjent for spesielle forhold. En kombinasjon av medikamentet tipranavir og ritonavir anbefales også.

Risiko og bivirkninger

Selv om medikamentet tipranavir er mer effektivt enn andre HIV-proteasehemmere, øker sannsynligheten for uønskede bivirkninger. De vanligste bivirkningene inkluderer kvalme, diaré, magesmerter og hodepine. Utslett på huden er også mulig.

Hvis tipranavir er kombinert med ritonavir, kan det være giftig for leveren. Pasienter med forstyrrelser i leverfunksjonen er derfor ikke egnet til terapi med den aktive ingrediensen tipranavir.

Andre potensielle bivirkninger er for eksempel overfølsomhetsreaksjoner på den aktive ingrediensen, trombocytopeni, nøytropeni, metabolske forstyrrelser, søvnforstyrrelser og svimmelhet.

Ulike interaksjoner med andre stoffer må også tas i betraktning. For å unngå interaksjoner, for eksempel, bør du avstå fra å ta rifampicin, simvastatin og lovastatin på samme tid. Orale prevensjonsmidler og noen benzodiazepiner er også uegnet for kombinasjon med medikamentet tipranavir. Legen skal informeres om bivirkninger.