loperamid

loperamid er et medikament som tilhører klassen av opioider og brukes til å behandle diaré. Den er på listen over viktige medisiner fra WHO (Verdens helseorganisasjon).

Hva er loperamid?

Legemidlet loperamid ble først syntetisert av Paul Janssen for Janssen Pharmaceutica. Fra et kjemisk synspunkt er loperamid et difenylpiperidin. Det hører til skamopioidene. Den første kliniske studien med den aktive ingrediensen ble publisert i 1973 i et amerikansk spesialistmagasin. Samme år ble loperamid lansert og er fremdeles tilgjengelig under handelsnavnet Imodium®.

Loperamide har også vært tilgjengelig på det tyske markedet siden 1976. I Tyskland er det det mest solgte reseptfrie middelet mot diaré. Det anbefales for symptomatisk behandling av akutt diaré. Legemidlet administreres oralt og er også inneholdt i noen kombinasjonspreparater sammen med den aktive ingrediensen simeticon. Loperamide er bare tilgjengelig fra apotek i alle tilgjengelige former.

Farmakologisk effekt

Loperamidhydroklorid binder seg til μ-opioidreseptorene i myenterisk plexus. Den myenteriske pleksusen, også kjent som Auerbach plexus, går gjennom nesten hele muskulaturen i mage-tarmkanalen. Det er en del av det enteriske nervesystemet (ENS) og regulerer peristaltikken i tarmen. Det regulerer også sekresjonen av fordøyelsesenzymer i tarmen.

Loperamid reduserer aktiviteten til de glatte musklene i tarmveggen via µ-opioidreseptorene. Spesielt blir de langsgående og sirkulære tynntarmmusklene hemmet i deres aktivitet. På grunn av den svekkede peristaltikken forblir tarminnholdet i tynntarmen lenger. Tarminnholdet er i kontakt med slimhinnene i tynntarmen over lengre tid, slik at elektrolytter og væsker kan tas opp mer. Stolen blir fastere. Loperamid øker også muskelspenningen i anal-sfinkteren. Dette forbedrer avføringskontinensen.

Siden loperamid ikke kan krysse blod-hjerne-barrieren, når det ikke opioidreseptorene og blir derfor regnet blant skam-opioidene. Loperamid er kun effektivt lokalt.

Medisinsk anvendelse og bruk

De viktigste indikasjonene for bruk av loperamid er diaré av alle slag.Midlet tas oralt for reisende diaré, uspesifikk diaré, diaré forårsaket av irritabel tarm-syndrom eller diaré forårsaket av forstyrrelser i tarmen.

Under medisinsk tilsyn brukes loperamid også til å behandle diaré forårsaket av cytostatika eller såkalte proteasehemmere som en del av kjemoterapeutisk behandling. I kombinasjon med den aktive ingrediensen simeticone, administreres loperamid ved akutt diaré med magekramper.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Det skal bemerkes at loperamid bare har en symptomatisk effekt og derfor ikke bekjemper årsaken til diarésykdommen. Selv om det kan bidra til å stoppe tapet av væske og elektrolytter, bør det bare tas i kort tid i tilfelle av en kjent underliggende sykdom eller parallelt med en kausal terapi.

Loperamid er ikke egnet for behandling av smittsomme diarésykdommer. Disse merkes vanligvis som slim, blod eller pus i avføringen. Loperamid beroliger tarmene og forlenger tarmens passasje. Denne effekten er ønskelig for noen diarésykdommer, men for smittsom dysenteri øker den varigheten av patogenets opphold i tarmen. Mens patogenene forblir i tarmen, kan de fortsette å frigjøre giftstoffer i tarmen. Dette kan være spesielt farlig når infisert med enterohaemorrhagic E. coli (EHEC). Det hemolytiske uremiske syndromet (HUS) kan utløses av giftstoffene.

Loperamid skal heller ikke brukes ved akutte oppblussinger av den inflammatoriske tarmsykdommen ulcerøs kolitt. Ytterligere kontraindikasjoner er pseudomembranøs kolitt, bruk av bredspektret antibiotika og alle sykdommer der tarmsperistaltis er hemmet patologisk. Disse inkluderer tarmobstruksjon (ileus), megacolon og den giftige megacolon.

Generelt tolereres loperamid veldig godt. Forstyrrende avføring kan imidlertid forårsake magesmerter, kvalme og forstoppelse. Magen kan være oppblåst. Hvis det ikke er bedring av akutt diaré innen 48 timer etter inntak av loperamid, må lege konsulteres. Lengre bruk skal kun skje etter å ha konsultert lege.

Normalt kan ikke loperamid krysse blod-hjerne-barrieren. Imidlertid, hvis blod-hjerne-barrieren er nedsatt, når stoffet hjernen og kan forårsake alvorlige bivirkninger der. I gjensidig virkning med andre medisiner kan imidlertid loperamid krysse blod-hjerne-barrieren lettere.

Hvis ketokonazol, verapamil og kinidin tas samtidig, kan loperamid forårsake pusteproblemer. Interaksjoner kan også oppstå med ritonavir, en HIV-proteinasehemmer. Det skal også bemerkes at loperamid funksjonelt hemmer sur sphingomyelinase (FIASMA). Den resulterende dysreguleringen kan føre til alvorlige kliniske symptomer.