På mizolastin er en aktiv ingrediens som er en av de såkalte H1-antihistaminer. Legemidlet brukes i de fleste tilfeller til behandling av høysnue, urticaria og allergisk betennelse i bindehinnen. Fokuset er å behandle de respektive symptomene, ikke deres årsaker.
Årsaker til høyfeber
Den aktive ingrediensen mizolastine er først og fremst preget av dets anti-allergiske effekter. Det tilhører også den farmasøytiske kategorien av andre generasjons antihistaminer. Legemidlet gis vanligvis per oral vei i form av tabletter. De vanligste indikasjonene for resept på stoffet er høysnue, brennesleutslett og allergisk rhinitt.
Som en del av behandlingen med legemidlet mizolastin kan det oppstå bivirkninger som hodepine eller fordøyelsesproblemer. Legemidlet mizolastin metaboliseres av CYP3A4. Det antas også at virkestoffet mizolastin i noen tilfeller fører til en forlengelse av QT-tiden.
Den aktive ingrediensen Mizolastine er delvis synonymt med begrepet Mizolastinum utpekt. Legemidlet er for eksempel tilgjengelig under handelsnavnene Mizollen® eller Telfast®. Sistnevnte er et antihistamin som tilhører andre generasjon. I utgangspunktet er den aktive ingrediensen mizolastin et derivat av benzimidazol og piperidin. Legemidlet er også strukturelt relatert til astemizol.
Legemidlet er tilgjengelig på det tyske markedet i en dosering på ti milligram. Dette er filmdrasjerte tabletter som må forskrives av lege. Siden det mangler empiriske verdier og studier, bør stoffet ikke brukes under graviditet og amming.
Legemidlet mizolastin er for øyeblikket foreskrevet relativt sjelden. Årsaker til dette er muligens den høye prisen på legemidlet og mangelen på tilsvarende generiske legemidler, da patentbeskyttelse foreløpig er i kraft.
Farmakologisk effekt
Mizolastins virkningsmekanisme er karakteristisk for stoffet. I utgangspunktet blir stoffet absorbert etter relativt kort tid. På denne måten oppnås de høyeste konsentrasjonene i blodplasmaet etter en til halvannen time. På grunn av den relativt lange halveringstiden, forblir stoffet effektivt i omtrent 24 timer. Den aktive ingrediensen mizolastin er preget av en særlig høy affinitet for H1-reseptorene.
I prinsippet er stoffet mizolastine ikke i stand til å krysse blod-hjerne-barrieren. Av denne grunn virker stoffet bare på de såkalte perifere H1-reseptorene. Som et resultat har den nesten ingen beroligende effekter, noe som gjør den forskjellig fra andre typer antihistaminer. Imidlertid er midlertidig tretthet mulig.
Det antas også at den aktive ingrediensen mizolastin også påvirker dannelsen av leukotriener. Dette resulterer i den betennelsesdempende effekten av stoffet. I enkelttilfeller forlenges også QT-intervallet. Den faktiske effekten av mizolastin på QT-tiden, så vel som dens innflytelse på arytmier, er fremdeles stort sett uklar i henhold til gjeldende medisinsk kunnskap. P450 isoenzymer er også involvert i metabolismen av stoffet mizolastin.
Av denne grunn bør samtidig bruk av CYP3A4-hemmere unngås. Disse inkluderer for eksempel stoffene erytromycin og ketoconazol. I utgangspunktet er stoffet Mizolastine preget av dets antiallergiske, antihistamin og antiinflammatoriske egenskaper. Disse skyldes først og fremst antagonismen som den aktive ingrediensen danner ved H1-reseptorene for histamin.
Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging
Legemidlet mizolastine brukes til å behandle ulike helseplager og sykdommer. Legemidlet brukes først og fremst til symptomatisk behandling av høysnue, allergisk konjunktivitt og rhinitt, samt nettleutslett med kronisk forløp.
I prinsipp utføres doseringen av den aktive ingrediensen i samsvar med den medfølgende tekniske informasjonen. Siden stoffet er preget av en veldig lang halveringstid, er det mulig å ta stoffet en gang om dagen.
Risiko og bivirkninger
I løpet av behandlingen med legemidlet Mizolastine kan spesielle uønskede bivirkninger oppstå. De vanligste symptomene inkluderer kvalme, magesmerter og diaré. Anfall av svakhet, munntørrhet, hodepine og tretthet er også mulig. I tillegg opplever noen pasienter svimmelhet og økt appetitt. Noen ganger er det lavt blodtrykk og økt puls. I sjeldne tilfeller opplever pasienter alvorlige allergiske reaksjoner på stoffet.
I tillegg til de potensielle bivirkningene, er det noen kontraindikasjoner du må være klar over før du forskriver og tar medisinen mizolastin. For eksempel, hvis du er kjent for å være overfølsom for den aktive ingrediensen, bør du ikke ta den. Selv om det er tatt azol-antimykotika, bør stoffet ikke gis.
I tillegg er mizolastin ikke egnet for pasienter med nedsatt leverfunksjon, visse hjertesykdommer og hjertearytmier. Hypokalemi, bradykardi, et lengre QT-intervall og nedsatt elektrolyttbalanse er også kontraindikasjoner.
I tillegg må det sikres at ingen hemmere av CYP3A4-genet administreres under terapi med mizolastin. Fordi disse vanligvis fører til en økning i konsentrasjonen av aktive ingredienser. Det er etter pasientens skjønn å rapportere eventuelle bivirkninger til legen.