zolmitriptan

Mange mennesker plages av migrene. Noen ganger er det ikke så lett å behandle disse effektivt i mer alvorlige tilfeller. For alvorlig migrene med eller uten aura, så vel som for klyngehodepine, er triptaner, etterkommere av serotonin foretrukket i dag. Blystoffet er sumatriptan, men det er nå flere etterfølgende stoffer på markedet. Det teller også zolmitriptan, som sies å være mer effektive enn de tidligere stoffklassene.

Hva er zolmitriptan?

Zolmitriptan er en selektiv serotoninagonist fra triptanklassen, som hovedsakelig brukes i akutt terapi mot migrene. Det fungerer imidlertid bare hvis hodepinen allerede har oppstått, noe som betyr at den ikke kan forhindre et migreneinfarkt. Stoffet sies også å gi lindring for klyngehodepine som forekommer mye sjeldnere.

Zolmitriptan kan administreres i form av tabletter eller som en nesespray, med fordelen at den blir absorbert raskere. I motsetning til det opprinnelige blystoffet, sumatriptan, kommer det lettere gjennom blod-hjerne-barrieren.

Som agonist på serotoninreseptorene forårsaker medikamentet vasokonstriksjon av de cerebrale blodkarene, noe som sies å forbedre migrene.

Farmakologisk effekt

Handlingen til zolmitriptan er basert på selektiv binding til serotonin 5HT1D og -5HT1B reseptorer. Disse sitter på de cerebrale blodkarene og presynaptisk på nevroner. Hvis de er aktivert, får de blodkarene til å snevre seg, fordi hodepinen bare oppstår når blodkarene utvider seg (utvides). I tillegg sikrer de en redusert frigjøring av betennelsesformidlere og redusert smitteoverføring.

Halveringstiden for zolmitriptan er relativt kort med en varighet på 2,5 til 3 timer. I leveren dannes en ekstra aktiv metabolitt under metabolismen, som også er involvert i virkningene av stoffet. Det metaboliseres hovedsakelig av enzymet CYP1A2; i mindre grad også fra MAO-A.

Som allerede nevnt krysser zolmitriptan blod-hjerne-barrieren veldig godt fordi molekylstørrelsen er veldig liten og derfor lett kan tas opp i fettvevet. Samtidig absorberes den også veldig raskt via mage-tarmkanalen, noe som betyr at effektive nivåer i blodet oppnås etter omtrent en time.

Ikke bare hodepinen er lindret, men også bivirkninger av migrene som kvalme, oppkast og lysfølsomhet påvirkes positivt. En gjennomgående god effektivitet ble også vist ved langvarig bruk.

Medisinsk anvendelse og bruk

Gjennomsnittlig dose av applikasjonen er en mengde på 2,5 milligram. Hvis mulig, bør tabletten tas ved første tegn på migrene. Selv om tablettene ikke kan forhindre at hodepinen oppstår, vil det å ta dem tidlig bidra til å gi raskere lettelse.

Imidlertid kan stoffet fortsatt tas under anfallet. Hvis dosen ikke er tilstrekkelig, kan den økes til 5 milligram i samråd med en lege. Mer enn 2 tabletter innen 24 timer skal ikke tas.

Bruk i form av nesespray er spesielt gunstig for de som lider av alvorlig kvalme og oppkast, så vel som i tilfelle alvorlig klyngehodepine. Mat som konsumeres samtidig påvirker neppe absorpsjonen. Legemidlet er også tilgjengelig som en kort infusjon under sykehusopphold.

Risiko og bivirkninger

Bivirkninger kan oppstå ved bruk av zolmitriptan. Vanlige bivirkninger inkluderer kvalme, oppkast, munntørrhet, svimmelhet og døsighet. I tillegg er hodepine en av de uønskede effektene, spesielt ved langvarig bruk.

Noen ganger er det en økning i hjerterytmen eller en tetthet i brystet. Sjelden kan kløe i huden eller elveblest oppstå. Hjerteinfarkt, angina pectoris og en overdreven trang til å urinere klassifiseres som svært sjeldne bivirkninger.

Det er også viktig å være klar over mulige interaksjoner når du tar andre medisiner samtidig. Om en interaksjon oppstår avhenger av forskjellige faktorer, så du bør alltid konsultere legen din. Uansett bør samtidig inntak med ergotalkaloider unngås, siden risikoen for spasmer i koronararteriene økes kraftig av deres ekstra vasokonstriktive effekt.

Effekten av zolmitriptan økes av moclobemid, cimetidin, fluvoxamin, sigarettrøyk og kinoloner, og det er grunnen til at dosen av zolmitriptan må reduseres og justeres i disse tilfellene.

Hvis selektive serotonin gjenopptakshemmere tas samtidig, anbefales forsiktighet fordi det er fare for farlig serotonin-syndrom, der det samler seg for mye serotonin i nervesystemet.

På grunn av den vasokonstriktive effekten er zolmitriptan kontraindisert i eksisterende koronarsykdom, hypertensjon og vaskulære sykdommer. Legemidlet må heller ikke tas i tilfelle av overfølsomhet, hemiplegisk migrene eller basilar migrene.

Dosejusteringer bør gjøres i tilfelle nedsatt nyrefunksjon. Zolmitriptan bør bare tas under graviditet hvis legen anser det som absolutt nødvendig.