doripenem

doripenem er en aktiv ingrediens som tilhører gruppen karbapenemer. Doripenem er derfor et antibiotikum som u. en. brukes til å behandle smittsomme sykdommer (f.eks. lungebetennelse, infeksjoner i urinveiene eller bukhulen). I EU administreres det hovedsakelig ved infusjon.

Hva er Doripenem?

Doripenem er et antibiotikum fra gruppen av karbapenemer. Denne gruppen inkluderer også aktive ingredienser som ertapenem, imipenem, doripenem, tebipenem og meropenem. De har alle et bredt spekter av antimikrobielle effekter. Dvs. de kan brukes mot et bredt utvalg av bakterier.

Doripenem selges i Tyskland og Østerrike under handelsnavnet Doribax®. I kjemi og farmakologi brukes den empiriske formelen C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2 for å beskrive stoffet. Doripenems moralske masse er 420,50 g / mol.

Legemidlet brukes til å behandle forskjellige smittsomme sykdommer. I medisinsk praksis selges Dorpipenem som et hvitt til svakt gulaktig pulver. Dette behandles til en infusjonsløsning før administrering, da administrering i EU foregår parenteralt ("forbi tarmen"). Den aktive ingrediensen anses generelt for å være godt tolerert.

Farmakologisk effekt

Doripenem oppnår sin antibakterielle effekt ved å gjøre celleveggsyntese av de berørte bakteriene umulig. Den aktive ingrediensen er resistent mot beta-laktasemasker og utvidede beta-laktamaser (ESBL). Dette er typisk for antibiotika fra carbapenem-gruppen. Ertapenem, Imipenem og Doripenem fungerer på en lignende måte. På grunn av sin kjemiske struktur ligner Doripenem Meropenem, en annen representant for Carbapenems.

Doripenem har et bredt spekter av aktiviteter. Det kan brukes til å drepe både gram-positive og gram-negative bakterier. Alle bakterier som farger blått under lysmikroskopet under differensialfarging (Gramfarging) er gram-positive. Tilsvarende omtales bakterier som blir røde som gramnegative. Doripenem virker også mot anerobes, som inkluderer mange sykehuskim som er resistente mot andre antibiotika.

Likevel, som alle andre representanter for karbapenemer, er Doripenem ineffektiv mot meticillinresistente stafylokokker. Studier rapporterer også at det er god effektivitet mot Pseudomonas aeruginosa og enterobacteria. Dette er spesielt i den grad andre representanter for carbapenems (inkludert ertapenem) ikke er effektive mot disse bakteriene, eller bare har en betydelig redusert effekt.

I kroppen brytes doripenem først og fremst gjennom nyrene (nyre). Stresset på dette organet er tilsvarende høyt. I hvilken grad den aktive ingrediensen påvirker en uforstyrret graviditet eller utvikling av embryonal eller foster er ikke tilstrekkelig kjent. Det må derfor ikke brukes under graviditet. Det samme gjelder amming.

Medisinsk anvendelse og bruk

Doripenem gis for å bekjempe alle slags smittsomme sykdommer. De viktigste anvendelsesområdene hos voksne inkluderer en komplisert (dvs. ikke bare ubetydelig) infeksjon i urinveiene, en komplisert intra-abdominal infeksjon (akutte infeksjoner i bukhulen) og nosokomial lungebetennelse (akutte eller kroniske infeksjoner i lungevevet).

Doripenem er spesielt foreskrevet for infeksjoner forårsaket av bruk av en ventilator. Dette skyldes det faktum at det kunne påvises en relativt god effekt mot multiresistente sykehuskim.

Doripenem leveres som et hvitt til off-white pulver og gjøres til en infeksjonsløsning. Dette er fordi administrasjonen vanligvis er parenteral og tar omtrent en time. Hos alvorlig syke pasienter som lider av lungebetennelse (lungebetennelse), økes infusjonstiden til opptil fire timer. Standard dose for en sunn voksen med gjennomsnittsvekt er 500 mg. Det må gjentas hver åttende time.

Risiko og bivirkninger

Doripenem kan også føre til uønskede bivirkninger. I studier forekom bivirkninger i gjennomsnitt hos en tredjedel av testpersonene, og det er grunnen til at den aktive ingrediensen generelt anses å være godt tolerert.

Bivirkningene hittil kjent som kan være forårsaket av doripenem inkluderer utvikling av oral candidiasis eller mykose i vulva. Noen ganger (mindre enn 1 av 1 000 pasienter, men mer enn 1 av 100) har trombocytopeni og nøytropeni også forekommet.

Overfølsomhet kan også forekomme. I dette tilfellet er det en kontraindikasjon. Dette betyr at den ikke skal brukes i det hele tatt. Doripenem må heller ikke brukes hvis det er overfølsomhet for andre karbapenemer.

Vanlige (færre enn 1 av 100, men mer enn 1 av 10 pasienter) opplevde diaré, kvalme og hodepine. Muligheten for at doripenem kan utvikle utslett, må også vurderes.

Doripenem behandles knapt via cytokrom P450-enzymsystemet. Det er derfor knapt noen interaksjoner med andre medisiner. Serumnivåer må imidlertid overvåkes, da karbapenemer kan senke valproinsyrenivået i serum.

Siden nedbryting av doripenem hovedsakelig skjer via nyrene, er økt forsiktighet nødvendig i tilfelle en eksisterende dysfunksjon. Behandling bør da unngås helt eller bare gis med en lav dose.