flukonazol På grunn av sin fungistatiske effekt, brukes den som en antimykotisk i behandlingen av soppinfeksjoner. Den aktive ingrediensen brukes spesielt når en lokal eller lokal (ekstern) terapi for soppinfeksjoner forblir ineffektiv.
Hva er flukonazol?
flukonazol er et azol-soppdrepende middel som som et triazolderivat tilhører gruppen av imidazoler og triazoler. Den aktive ingrediensen brukes til behandling av infeksjoner med sopp som er sykdomsfremkallende for mennesker.
Fluconazole i seg selv er et hvitaktig, krystallinsk pulver som er vanskelig å oppløse i vann. Triazolderivatet hemmer gjennom sin cytostatiske eller fungistatiske effekt veksten og multiplikasjonen av patogener, spesielt gjær i Candida-slekten.
Soppinfeksjoner i hud og negler samt slimhinner (inkludert vaginal sopp, oral trost) kan behandles effektivt med stoffet. For dette formålet kan flukonazol administreres i kapsler, som et injeksjonspreparat eller som en suspensjon.
Farmakologisk effekt
flukonazol Som alle representanter for imidazolene og triazolene har den en fungistatisk effekt ved å hemme (hemme) strukturen til celleveggene til gjærsoppene og dermed deres vekst eller multiplikasjon.
Avhengig av dosering, kan den aktive ingrediensen også ha en fungicidal (soppdrepende) effekt. Etter påføring kommer den aktive ingrediensen inn i blodomløpet enten via mage-tarmkanalen (inkludert oral inntak av harde kapsler) eller direkte (intravenøst administrert injeksjonspreparat) og blir fordelt over hele organismen. I motsetning til den menneskelige cellemembranen, som blant annet består av kolesterol, er ergosterol den viktigste byggesteinen til gjærcellemembranen.
I cytokrom P450-systemet hemmer flukonazol et enzym som er viktig for syntesen av ergosterol, den såkalte 14-alfa-demetylase, som blokkerer omdannelsen av lanosterol til ergosterol. Bygningsmaterialene modifisert av blokaden fører til defekter i gjærcellemembranen og svekker visse metabolske prosesser som kontrollerer delingen av soppcellene.
Patogenene kan ikke lenger formere seg (soppdrepende effekt). Fluconazol har imidlertid en betydelig svakere hemmende effekt på demetylase i den menneskelige organismen.
Medisinsk anvendelse og bruk
flukonazol brukes i sammenheng med systemisk (intern) terapi av infeksjoner med gjær i slekten Candida (såkalte kadidoser), hvorav Candida albicans er den viktigste representanten.
Som regel berøres bare hud og / eller negler (infeksjoner i spiker og idrettsutøver) eller slimhinnene (oral trost, vaginal sopp) av candidiasis. Hos immunkompromitterte mennesker kan en soppinfeksjon i sjeldne tilfeller også påvirke de indre organene. Tilsvarende kan flukonazol også brukes profylaktisk for å forhindre en soppinfeksjon hos mennesker som har et svekket immunforsvar som et resultat av cellegift og / eller strålebehandlingstiltak.
Flukonazol har også vist seg å være effektiv i behandlingen av hjernehinnebetennelse (betennelse i hjernehinnene) forårsaket av infeksjoner med gjæren Cryptococcus neoformans. Fluconazol kan også brukes profylaktisk hos mennesker med HIV som har økt forekomst av denne spesifikke soppinfeksjonen (opportunistisk infeksjon). Hvis lokal eller lokal applikasjon av andre antimykotika i vaginal candidiasis ikke lykkes, kan fluconazol alternativt brukes som del av en systemisk behandling.
I noen tilfeller (rundt 10 prosent) utvikler patogenene resistens mot flukonazol, slik at den aktive ingrediensen må erstattes av andre soppdrepende medisiner som flucytosin eller amfotericin B.
Risiko og bivirkninger
flukonazol Som en relativt nyere representant for triazolene er den preget av betydelig færre bivirkninger og interaksjoner sammenlignet med eldre aktive ingredienser i denne gruppen. Likevel er behandling med flukonazol ikke helt risikofri og kan korrelere med ulike bivirkninger.
Terapi med flukonazol er ofte forbundet med kvalme, oppkast og gastrointestinale plager som magesmerter og diaré. Forhøyede enzymnivåer for alkalisk fosfatase og aminotransferaser observeres også ofte. I noen tilfeller kan tap av matlyst, fordøyelsessykdommer som forstoppelse (forstoppelse) eller flatulens, svimmelhet, hodepine, kramper, økt svetteproduksjon, sensoriske lidelser som prikking, nedsatt lever, gulsott, anemi og svakhet og feber også oppdages.
Angioødem, levercirrhose, vevsnekrose og Stevens-Johnson syndrom, blant andre, kan svært sjelden assosieres med flukonazolbehandling. Flukonazol er kontraindisert i nærvær av overfølsomhet for den aktive ingrediensen eller andre antimykotika, i tilfelle av uttalt lever- og hjertearytmier og nedsatt hjertefunksjon.
I tillegg må stoffet ikke administreres under graviditet, da dyreforsøk har vist en assosiasjon med fostermisdannelser. En parallell behandling av flukonazol med terfenadin (antihistamin) eller cisaprid (prokinetisk) bør også utelukkes.
.jpg)
