lovastatin

lovastatin er et medikament som brukes til å behandle høyt kolesterol, hjerteinfarkt, akutt koronarsyndrom og ustabil angina pectoris. I menneskekroppen fungerer det først og fremst på dannelse av kolesterol og leveren, noe som stimulerer absorpsjonen av mer kolesterol fra blodet.

Hva er lovastatin?

Lovastatin er et statinmedisin. Som er typisk for denne typen medikamenter, brukes det til å behandle høye kolesterolnivåer (hyperkolesterolemi), men også etter hjerteinfarkt, akutt koronarsyndrom og ustabilt angina pectoris.

Kolesterol er et blodfett som har en dårlig rap for sin rolle i å forårsake hjertesykdommer. Imidlertid trenger den menneskelige organismen den i normale mengder for å produsere forskjellige hormoner, D-vitamin, gallesyre og cellemembraner. Kolesterol er en av lipoproteiner med lav tetthet (LDL).

I 1987 kom Lovastatin på markedet som det første statinet som senker blod lipidnivået. Molekylformelen til den faktisk fargeløse aktive ingrediensen er C24H36O5; Industrien produserer stoffet ved hjelp av soppene Aspergillus terreus og Monascus ruber, der mikroorganismene gjærer utgangsmaterialene i flere prosesstrinn.

Farmakologisk effekt

Lovastatins virkningsmekanisme er ved å blokkere enzymet HMG-CoA-reduktase, som menneskekroppen trenger for å lage kolesterol. Samtidig stimulerer stoffet leveren til å absorbere og bryte ned mer kolesterol. LDL-reseptorer i leveren reagerer på blodlipider som kolesterol: LDL-reseptoren binder seg til molekylet og tar den opp i en fordypning i cellemembranen kjent som en fjellkjøling. Det okkuperte hulrommet lukkes deretter og blir på denne måten en vesikkel i membranen. Det fangede kolesterolet blir dermed fjernet fra blodomløpet.

Lovastatin hemmer også dannelsen av nytt kolesterol. Ved normal kolesterolregulering bruker enzymet HMG-COA-reduktase koenzymet nikotinamid adenindinukleotidfosfat (NADPH), som tar opp de spaltede restene av underlaget under den biokjemiske reaksjonen.

I kroppen til en sunn person regulerer kolesterolnivået seg gjennom skjoldbruskhormoner, insulin og glukagon så vel som gjennom den tilgjengelige mengden HMG-CoA-reduktase: Så lenge det er tilstrekkelig kolesterol, binder det seg til spesiell protein. Hvis kolesterolnivået faller, forblir imidlertid mer og mer av disse bindingsproteinene ledige, og de aktiverte proteinene produserer transkripsjonsfaktorer, som igjen stimulerer syntesen av HMG-CoA-reduktase.

Det økende antall enzymer fører tilsvarende til økt kolesteroldannelse, mens omvendt et økende kolesterolnivå resulterer i automatisk hemming av syntesen. Lovastatin griper inn i denne prosessen ved å hemme HMG-CoA-reduktase og dermed redusere dannelsen av nytt kolesterol.

Medisinsk anvendelse og bruk

Lovastatin brukes blant annet i behandling av høye nivåer av kolesterol i blodet. Denne hyperkolesterolemien gjenspeiles i en laboratorietest av blodet i økte LDL-verdier. I en sunn person uten risikofaktorer bør verdien ikke overstige 160 mg / dl; for pasienter med koronar arteriesykdom eller arteriosklerose er referanseverdien under 100 mg / dl. Høyt kolesterolnivå er også en generell risikofaktor for disse to sykdommene.

Aterosklerose er preget av avsetninger i blodkarene som kan hindre blodstrømmen og bestå av fett, tromber, kalsium eller bindevev. Disse kan forårsake ytterligere komplikasjoner og, blant annet, bidra til utvikling av et hjerteinfarkt, til behandling som medikamentet lovastatin også er indikert. Ved hjerteinfarkt eller hjerteinfarkt blir blodtilførselen til hjertet avbrutt.

Overlevende får ofte en rekke medisiner etter hjerteinfarkt for å redusere sjansen for en annen hendelse. I dette tilfellet kan lovastatin vurderes sammen med andre statiner, betablokkere, ACE-hemmere og andre medisiner, og i denne rollen påtar det seg både en forebyggende og forebyggende rolle.

En mindre spesifikk kardiologisk sykdom er det akutte koronarsyndromet, der forskjellige hjerterelaterte klager forekommer. Syndromet brukes av leger som en "arbeidsdiagnose" til de kan finne den faktiske sykdommen. En av de mulige årsakene til akutt koronarsyndrom er ustabil angina pectoris, som skyldes en kombinasjon av arteriosklerose og koronar hjertesykdom. Det kan gå foran et hjerteinfarkt og kan også behandles med lovastatin.

Risiko og bivirkninger

Lovastatin er kontraindisert når det gjelder myopati, galleobstruksjon (kolestase) eller økt konsentrasjon av leverenzymer. De vanligste bivirkningene av stoffet inkluderer hodepine, forhøyede leverfunksjonsprøver, fordøyelsesbesvær og myopatier. I dette tilfellet er de sistnevnte blant de toksiske myopatiene, da de skyldes et medikament og fører til den typiske muskelsvakheten i det mangfoldige kliniske bildet. Totalt sett oppstår ubehag i muskler hos 0,025% av pasientene som tar lovastatin.

I ekstreme tilfeller kan muskelfibrene brytes ned (rabdomyolyse), noe som fører til en rekke andre symptomer: muskelsvakhet og smerter, ødem i muskelvevet, feber, diaré og oppkast er symptomer på rabdomyolyse.

Videre kan urinsyrenivået i blodet øke (hyperuricemia), kroppen kan skille ut større mengder av muskelpigmentet myoglobin (myoglobinuria) og elektrolyttforstyrrelser og konsum koagulopati er mulig i forbindelse med rabdomyolyse.

Risikoen for at en pasient utvikler nedbrytning av muskelfibre som en bivirkning av lovastatin øker når lovastatin kombineres med fibrater: for eksempel gir samtidig inntak av gemfibrozil og lovastatin den alvorlige bivirkningen i 1–5% av tilfellene. I tillegg kan forskjellige antibiotika og soppdrepende medisiner fremme bivirkninger av lovastatin. Mat som grapefruktjuice kan også forårsake denne effekten.