metyldopa

Med den aktive ingrediensen metyldopa det er en aminosyre. Det produseres syntetisk og brukes som et antihypertensivt middel. Det brukes først og fremst til å behandle arteriell hypertensjon.

Hva er metyldopa?

Stoffet methyldopa fremstår ved romtemperatur som et krystallinsk fast stoff som nesten ikke har noen farge. Smeltepunktet for metyldopa er rundt 305 til 307 grader celsius. Stoffet løses opp i fortynnede mineralsyrer, men det har bare lav løselighet i vann. Methyldopa er ikke løselig i de fleste organiske løsningsmidler.

Den aktive ingrediensen methyldopa er et av de bestselgende medisinene for å senke høyt blodtrykk hos gravide.

Farmakologisk effekt

I utgangspunktet er det bare L-form som er ansvarlig for de farmakologiske effektene av metyldopa. Dette betyr at stoffet roterer i sin struktur. Den aktive ingrediensen fortrenger primært sympatiske nevrotransmittere og angriper først og fremst biosyntesen av adrenalin og noradrenalin.

Siden metyldopa er en aminosyre, krysser stoffet blod-hjerne-barrieren og kommer dermed inn i hjernen. Der blir den aktive ingrediensen først omdannet til alfa-metyldopamin og til slutt til alfa-metyl-noradrenalin. Ytterligere prosesser fører til at produksjonen av noradrenalin blir hemmet. Under normale omstendigheter får noradrenalin blodkar til å smale og blodtrykket stiger.

Etter å ha tatt stoffet methyldopa, vil effektene komme rundt tre til seks timer senere. Handlingens varighet er 10 til 16 timer. I begynnelsen av behandlingen synker blodtrykket først og fremst fordi hjerteutgangen synker. Ved langvarig behandling med metyldopa reduseres motstanden i karene, noe som senker blodtrykket.

I de fleste tilfeller administreres den aktive ingrediensen methyldopa oralt i form av tabletter. Biotilgjengeligheten er rundt 25 prosent. Halveringstiden i plasma er rundt halvannen til to timer. Imidlertid senkes blodtrykket over en periode på omtrent 10 til 16 timer.

Rundt 50 prosent av den aktive ingrediensen blir absorbert i tynntarmen. Derfra går de inn i blodet og blir transportert til hjernen. Etter hvert blir stoffet methyldopa nedbrutt i leveren og tarmen. Det siste som gjenstår er stoffet metyldopa-O-sulfat, som hovedsakelig skilles ut nylig i urinen.

Medisinsk anvendelse og bruk

Den aktive ingrediensen methyldopa er preget av flere mulige anvendelsesområder. Først og fremst er metyldopa et medikament som brukes til å behandle høyt blodtrykk.

Det særegne ved metyldopa er at det er et stort antall studier angående bruken av stoffet under graviditet. Av denne grunn brukes den aktive ingrediensen ofte til å behandle høyt blodtrykk hos gravide. Et lignende medikament er medikamentet dihydralazin, som også brukes mot hypertensjon under graviditet eller eklampsi.

Methyldopa fungerer først og fremst ved å forstyrre funksjonen til det sentrale sympatiske systemet. Av denne grunn regnes medikamentet methyldopa blant de såkalte antisympatikonene.

Risiko og bivirkninger

Methyldopa har flere potensielle plager og uønskede bivirkninger. Disse varierer avhengig av individuelle tilfeller og avviker med hensyn til utseende og alvorlighetsgrad. I utgangspunktet har den aktive ingrediensen en tendens til å bli temmelig dårlig tolerert av mange pasienter. Dette er spesielt viktig når du tar stoffet under graviditet. For selv om det er mange studier på bruken av stoffet under graviditet, er forskjellige bivirkninger mulig.

Den relativt dårlige toleransen skyldes først og fremst det faktum at metyldopa er et antisympathoton. En vanlig bivirkning av dette er tretthet, som manifesterer seg i mer enn ti prosent av alle behandlede pasienter. Denne bivirkningen reduseres vanligvis under behandlingen.

I tillegg er tørre slimhinner i nesen og fordøyelsesproblemer mulig. I tillegg blir urinen mørk når det kommer i kontakt med luft. Imidlertid er denne bivirkningen ufarlig. Noen ganger er det beroligelse som bare avtar etter noen dager.

Andre potensielle bivirkninger som noen ganger kan oppstå under metyldopa-behandling inkluderer søvnighet på dagtid, bradykardi og hypotensjon. Den ortostatiske reaksjonen kan forstyrres og forårsake skjelvinger eller hemolyse (også kjent som hemolytisk anemi). I tillegg er svimmelhet, depresjon og ødem mulig. Noen pasienter lider også av pustebesvær, feber eller såkalte ekstrapyramidale motoriske plager.

I utgangspunktet gir alle vanskeligheter og uønskede bivirkninger som oppstår under terapi med stoffet methyldopa, å konsultere lege. Spesielt gravide pasienter oppfordres til å ta bivirkninger på alvor. Fordi i graviditet kan bivirkninger føre til alvorlige komplikasjoner som setter helsa eller til og med livet til det ufødte barnet i fare. I slike tilfeller bør lege konsulteres umiddelbart. Det kan være nødvendig å avbryte metyldopa og se etter en alternativ terapimetode eller et bedre tolerert medikament.