probenecid

probenecid er et medikament mot hyperurisemi og gikt som er et andrelinjemedisin. Det hemmer URAT1-veksleren i nyren og øker dermed frigjøringen av urea i urinen, mens det reduserer utskillelsen av organiske anioner. Probenecid interagerer med mange andre medisiner.

Hva er probenecid?

Siden stoffet stimulerer kroppen til å skille ut urinsyre, er probenecid et urikosurisk middel. Bruksområdet er behandling av hyperurikemi og urinsyregikt, sistnevnte er en konsekvens av hyperurikemi.

Probenecid er et andre valg: i mange tilfeller er det ikke det beste alternativet for den første behandlingen.Den aktive ingrediensen med den empiriske formelen C13H19NO4S er en solid og har en litt bitter smak. Som medisin er krystallene ofte i tablettform. MSD Sharp & Dohme GmbH patenterte preparatet under navnet Santuril®.

Opprinnelig skulle den sikre tilførsel av penicillin under andre verdenskrig, fordi ettersom probenecid kan øke effekten av penicillin, er det nødvendig med en lavere dose når de to legemidlene kombineres. I praksis ble imidlertid midlet ikke brukt fordi utviklingen av probenecid ikke ble avsluttet før i 1952.

Farmakologisk effekt

I menneskekroppen produserer nyrene urin og danner først den primære urinen. Orgelet gjenvinner forskjellige stoffer fra dette, inkludert elektrolytter og urea. I denne filtreringsprosessen tjener urea til å forskyve den osmotiske gradienten, noe som gjør at væsken og stoffene oppløst i den kan diffundere gjennom membranen. Når du fortsetter, henter URAT1-veksleren - sammenlignbar med en roterende dør - organiske anioner på den ene siden og henter urea på den andre.

Probenecid griper inn i denne prosessen: gjenopptak av urinsyre avtar fordi stoffet hindrer veksleren. Som et resultat frigjør menneskekroppen mer urinsyre i urinen enn vanlig. Denne prosessen senker nivået av urinsyre i blodet, som er ansvarlig for hyperurikemi og leddproblemene det forårsaker.

Når probenecid reduserer aktiviteten til URAT1-veksleren, blir flere organiske anioner igjen i kroppen til gjengjeld. På denne måten kan probenecid også påvirke måten andre medisiner fungerer på, hvis kroppen også skiller ut en mindre mengde av disse molekylene.

Medisinsk anvendelse og bruk

Legemidlet er indikert for behandling av hyperurikemi eller den resulterende gikt, men er ikke det første behandlingsalternativet, i stedet brukes vanligvis probenecid når innsats med andre midler ikke lykkes. Det er også godkjent for dette formålet i Tyskland.

Medisin definerer hyperurisemi som et patologisk forhøyet urinsyrenivå som overstiger 6,7 mg / dl (kvinner) eller 7,4 ml / dl (menn) i blodserumet. Symptomer på hyperurikemi manifesterer seg ikke alltid. Imidlertid, hvis urinsyren krystalliserer seg som salt i leddene, utvikler gikt.

Under et akutt angrep vises symptomer på betennelse på det berørte leddet. De er ofte assosiert med smerter. Probenecid er kontraindisert under et akutt gikteanfall. Som svar på urinsyresaltene som blir avsatt i leddene, stivner brusken og blir tykkere. Dette stadiet er også kjent som kronisk urinsyregikt.

Selv om de fleste er 30-40 år gamle når sykdommen oppstår, kan det i sjeldne tilfeller utvikle gikt i barndommen. Probenecid er imidlertid ikke egnet for barn under 2 år.

Risiko og bivirkninger

Probenecid er ikke egnet for behandling hos pasienter med nyreproblemer. Dette gjelder også hvis sannsynligheten for å utvikle nyrestein er økt. I tillegg er stoffet kontraindisert i tilfelle overfølsomhet og tilstedeværelse av et akutt gikteanfall.

De potensielle bivirkningene av probenecid inkluderer forskjellige hudreaksjoner som kløe, håravfall og betennelse i tannkjøttet, og fordøyelsesproblemer som oppblåsthet og kvalme. Hodepine, døsighet og tap av matlyst kan også oppstå.

Interaksjoner kan oppstå mellom probenecid og en rekke andre medikamenter. I de fleste tilfeller øker probenecid konsentrasjonen av de andre aktive stoffene i blodserumet, og dette kan endre måten de fungerer på. Andre stoffer, som acetylsalisylsyre (ASA), kan redusere den terapeutiske effekten av probenecid eller i andre tilfeller føre til økt risiko for virkning.