rizatriptan

rizatriptan er et stoff som tilhører triptanerklassen. Dette stimulerer serotoninreseptorene og brukes i moderate til alvorlige former for migrene. Ikke bare lindrer det smerter, men det har også en positiv effekt på symptomer som følsomhet for lys.

Hva er rizatriptan?

Medikamentet rizatriptan er en selektiv serotoninagonist som brukes til å behandle klyngehodepine og migrene. Stoffer fra farmakologi som kan aktivere serotoninreseptorer blir referert til som selektive serotoninagonister. Dermed støtter de vevshormoner og nevrotransmittere.

Rizatriptan tilhører triptanklassen av aktive ingredienser, hvis mekanisme generelt er basert på selektiv stimulering av serotoninreseptorene. Stoffet ble godkjent som reseptbelagte medisiner av Food and Drug Administration (FDA) i USA og av Federal Institute for Drugs and Medical Devices in Germany.

Rizatriptan brukes til å behandle migrene og hodepine i klyngen. Det har ikke bare en positiv effekt på smertetilstanden, men lindrer også andre symptomer som følsomhet for lys og øyeflimmer. Dette oppnås ved å innsnevre blodkarene i migrenehodepine (vaskulær innsnevring).

Farmakologisk effekt

Rizatriptan er et godkjent medikament fra klassen triptaner. Serotoninagonister kalles triptaner. På grunn av deres farmakologiske substans har serotoninagonister en aktiverende effekt på signaloverføringen av reseptorene til en celle. I rizatriptan er dette 5-HT1D-reseptorene. Stimuleringen av disse reseptorene fører til en innsnevring av de intrakranielle (inne i hodeskallen) blodårene.

Videre har den aktiverte stimulansoverføringen av reseptorene en hemmende effekt på frigjøring av vasoaktive nevropeptider og hemmer den sentrale overføringen av smerter i hjernestammen. Nevropeptider er messenger-stoffer i nervevevet.

Opptaket av medikamentet rizatriptan er veldig raskt sammenlignet med andre triptaner. Den maksimale aktive ingrediensen fordeles i blodplasmaet i løpet av omtrent 50 minutter. Som et resultat forblir rizatriptan uendret med rundt 45 prosent i den systemiske blodsirkulasjonen og absorberes først fra sirkulasjonen etter to til tre timer (halveringstid). Hvis stoffet tas oralt, oppstår effekten etter bare 30 minutter.

Medisinsk anvendelse og bruk

Rizatriptan er indisert for alvorlig hodepine og migrene. I utgangspunktet skal dette stoffet bare gis til voksne. Det tas under et akutt angrep og ikke som en profylaktisk terapi mot hodepine og migrene.

Rizatriptan tas som tabletter eller sublinguale tabletter. En sublingual tablett er en tablett som er plassert under tungen og løses opp der. Dette har fordelen at den aktive ingrediensen blir absorbert direkte gjennom slimhinnene og dermed kommer raskere inn i blodomløpet.

Standard dose rizatriptan er rundt 10 milligram, og bare 5 milligram bør foreskrives for lever- eller nyresykdommer. Hvis de første symptomene på et forestående migreneinfarkt vises, bør en applikasjon tas umiddelbart. Tegn kan være tretthet, lysfølsomhet eller en aura, for eksempel. Ved disse første tegnene, bør en enkelt dose på 10 milligram tas. Hvis smerter eller andre symptomer fremdeles er til stede etter ca 2 timer, kan en ny påføring på 10 milligram tas. Imidlertid bør den daglige dosen på maksimalt 20 mg ikke overskrides.

Omtrent 10-20 prosent av mennesker opplever kanskje ikke noe respons på rizatriptan. I dette tilfellet bør den behandlende legen vurdere et alternativt stoff.

Risiko og bivirkninger

Sammenlignet med andre legemidler i denne klassen av aktive ingredienser, sies rizatriptan å være godt tolerert. De vanligste bivirkningene er kvalme, munntørrhet og tørst, hetetokter, tretthet, svimmelhet, muskelsvakhet eller generelle svakhetsanfall. Noen ganger kan uønskede bivirkninger som hjertebank og pustebesvær oppstå. Bivirkninger som forekommer sjelden, men er livstruende, kan være provosasjon av hjerteinfarkt og alvorlige hjertearytmier.

I utgangspunktet bør rizatriptan alltid tas med tanke på pasientens individuelle sykehistorie og helsehistorie. Hvis det er tidligere sykdommer som høyt blodtrykk, diabetes mellitus, perifere vaskulære sykdommer eller forstyrrelser i lever- og nyrefunksjonen, er det å ta stoffet forbundet med betydelig økt risiko. Kvinner som er i overgangsalder eller røyker, tilhører også denne risikogruppen.

Den aktive ingrediensen er absolutt kontraindisert hos angina pectoris og pasienter som har fått hjerteinfarkt eller hjerneslag. På grunn av mangel på studier, bør legemidlet rizatriptan ikke forskrives til barn, unge, voksne over 65 år, gravide og ammende mødre.

Å ta forskjellige medikamenter av samme klasse aktive ingredienser og i kombinasjon med ergotaminderivater, forsterker effekten på en ukontrollert måte og øker risikoen for bivirkninger.

Selv om et slikt farmakologisk stoff seponeres, er det alltid en potensiell økt risiko for serotoninsyndrom. Serotonin syndrom manifesterer seg med symptomer som generell rastløshet, hallusinasjoner, tap av koordinasjon, økt hjerterytme, svingninger i blodtrykk, økte reflekser, kvalme, oppkast, diaré og økt kroppstemperatur.