Proteasehemmere

På Proteasehemmere det gjelder forskjellige stoffer som kan hemme kroppens egne proteaser i sin funksjon. Dette kan være peptider, proteiner eller noen substanser med lav molekylvekt. Det er giftstoffer, som skorpion eller slangegift, som tilhører proteasehemmerne. Dette viser at proteasehemmere kan være veldig farlige. Innen medisin brukes proteasehemmere blant annet for å fungere som antikoagulantia, for å senke blodtrykket som er for høyt i form av antihypertensive medisiner eller for å være nyttig i form av antivirale midler mot HIV eller HCV-infeksjoner.

Hva er proteasehemmere?

Begrepet proteasehemmere omfatter alle stoffer som hemmer kroppens egne proteaser i sin virkemåte. Proteasene er enzymer som nå kalles peptidaser. Begrepet proteaser er utdatert, men det hjelper til bedre å forstå hva proteasehemmere er til.

Peptidaser eller proteaser har som oppgave å spalte proteiner. Siden proteasehemmere hemmer disse enzymene, blir spaltningen av disse proteinene hemmet eller til og med forhindret.

Farmakologisk effekt

Effektene av naturlig forekommende proteasehemmere kan være dødelige. Dette er for eksempel tilfelle med slange- og skorpiongifter, som er naturlig forekommende proteasehemmere.

I medisin kan den fornuftige bruken av proteasehemmere igjen redde liv. Fire typer proteaser kan inhiberes, nemlig serinproteaser, cysteinproteaser, metalloproteaser og aspartatproteaser. Det er forskjellige proteasehemmere for hver form for protease, som er spesielt tilpasset en av disse fire proteasene. Det er også noen som kan hemme forskjellige proteaser.

Det er viktig å ta hensyn til riktig dosering, da proteasehemmere som brukes i medisin, også kan ha en meget giftig effekt i tilfelle en overdose.

Medisinsk anvendelse og bruk

Kjente proteasehemmere i medisin er de som brukes til å hemme blodkoagulasjon, for å regulere høyt blodtrykk og for å behandle HIV og HCV-infeksjoner.

Antikoagulantia kalles også antikoagulantia. De brukes til å redusere blodpropp som er for sterk. Det er forskjellige antikoagulantia tilgjengelig. Disse inkluderer kumarinene, også kalt vitamin K-antagonister, heparinene, de direkte orale antikoagulantia (som griper direkte inn i koagulasjonskaskaden), alle stoffer som inneholder hirudin eller kalsiumkompleksjonsmidlene.

Proteasehemmere i form av antihypertensiva brukes til å senke blodtrykket. Dette kan for eksempel være betablokkere og kalsiumkanalblokkere som hemmer tilstrømningen av kalsium. ACE-hemmere, aldosteron-antagonister og AT1-antagonister hemmer renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Proteasehemmere inkluderer også alle former for diuretika, dvs. vann som reduserer blodtrykket på denne måten.

Antivirale midler er også proteasehemmere. De forhindrer virus i å formere seg i kroppen. Disse inkluderer virus i sykdommer som HIV, der bruk av proteasehemmere er spesielt nyttig. Måten antivirale midler virker på er forskjellig. Noen forhindrer dokking til cellemembranen til vertsorganismen, andre forhindrer inntreden i vertscellen, noen forhindrer dannelse av nye virus eller frigjøring av nydannede virus fra vertscellen.

Risiko og bivirkninger

Alle proteasehemmere må brukes veldig nøye. Så nyttig som antivirale midler kan være på den ene siden, de kan også være farlige på den andre siden de ikke bare kan angripe cellene i viruset, men i tilfelle en overdose kan de også bringe hele cellelivet til den behandlede organismen til stillhet ville ha dødelige konsekvenser.

Med antikoagulanter må det alltid bemerkes at på den ene siden kan allergiske reaksjoner på dem oppstå, men feil dosering kan også føre til overdreven og derfor livstruende blodkoagulasjonshemming.

Når det gjelder alle blodtrykkssenkende medisiner som tilhører gruppen av proteasehemmere, kan det sies at hver av dem kan føre med seg forskjellige bivirkninger og risikoer. På grunn av vanndrivende effekt kan kroppen tørke ut, det kan føre til sterke elektrolytttap og tilsvarende forstyrrelser i kroppen, og i verste fall øker tendensen til trombose på grunn av tykt blod.

Kramper, tilstander av forvirring, hjertearytmier eller et for høyt blodtrykk kan også oppstå under behandling med proteasehemmere. Det er derfor viktig å være spesielt forsiktig når du bruker alle former for proteasehemmere.