Serotoninantagonister er medisiner som blokkerer serotoninreseptorer og dermed svekker eller fullstendig avbryter effekten av serotonin. Avhengig av reseptoraffinitet har de individuelle serotoninantagonistene forskjellige effekter.
Hva er en serotoninantagonist?
På grunn av deres kjemiske egenskaper, kan serotoninantagonister binde seg til cellereseptorer som faktisk er ment for nevrotransmitteren eller hormonet serotonin. Serotoninantagonister kalles også Serotoninagonister utpekt.
De enkelte agonistene reagerer selektivt. De binder seg bare til visse reseptorer. Siden det er 14 typer serotoninreseptorer, er det like mange grupper serotoninantagonister. Effekten avviker fra gruppe til gruppe. For eksempel brukes medisinene til å behandle migrene eller angstlidelser.
Noen serotoninantagonister er også antiemetika. Disse er effektive mot kvalme og oppkast. Andre representanter for agonistene er psykedeliske og blir misbrukt som røykende medikamenter.
Farmakologisk effekt
Serotoninantagonister kan binde seg til serotoninreseptorene i kroppen. Vevshormonet serotonin formidler dets fysiologiske og patologiske effekter via serotoninreseptorene.
Serotonin forekommer blant annet i tarmsystemets nervesystem, i det kardiovaskulære systemet, i blodet og i sentralnervesystemet. Stoffet har mange forskjellige effekter i kroppen. Det sikrer både sammentrekning og avslapning av de glatte musklene i veggene i blodkar, det påvirker blodpropp og tar på seg forskjellige sensoriske og motoriske funksjoner i mage-tarmkanalen.
Akkurat som serotonin i seg selv, finnes reseptorene også overveiende i sentralnervesystemet, i hjerte- og karsystemet, i blodet og i mage-tarmkanalen. Det er 14 forskjellige typer serotoninreseptorer i menneskekroppen. Disse er oppsummert i 7 grupper og referert til som 5-HT1 til 5-HT7 reseptorer. Avhengig av den kjemiske strukturen, binder serotoninantagonistene seg til den ene eller den andre gruppen av reseptorer. Ved å binde blokkerer de reseptoren slik at serotoninet ikke lenger kan legge til kai på denne reseptoren. Dette hemmer effekten av serotonin.
Medisinsk anvendelse og bruk
5-HT3 reseptorantagonister som dolasetron, ondansetron eller tropisetron blokkerer oppkastingssenteret. 5-HT3-reseptorene forekommer utelukkende på sentrale og perifere nevroner. De er blant annet ansvarlige for å utløse oppkastrefleksen. Serotoninantagonister fra denne gruppen aktive ingredienser brukes til å behandle cytostatisk indusert oppkast. Kvalme og oppkast er blant de vanligste bivirkningene av cellegift med cytostatika. Hvis kvalme og oppkast skyldes irritasjon i vagusnerven, har administrering av opioider eller sykdommer i det indre øret, men serotoninantagonister har imidlertid liten effekt.
5-HT2-antagonister brukes til å behandle depresjon. Typiske medisiner fra denne gruppen er pizotifen, ketanserin eller trazodon. Methysergide er også en av 5-HT2-antagonistene. Legemidlet er ikke lenger godkjent på grunn av alvorlige bivirkninger. Inhiberingen av 5HT2a-reseptorene har en angstdempende effekt. Disse medisinene blokkerer også de presynaptiske 5-HT1 autoreseptorene. Dette fører igjen til økt frigjøring av serotonin i det synaptiske gapet. Mangel på serotonin i synaptisk spalte manifesterer seg i mangel på driv og en deprimert stemning. Indikasjoner for 5-HT2-antagonister er derfor depresjon, tvangslidelser, panikkanfall, posttraumatisk stresslidelse (PTSD) og borderline syndromer.
5-HT1 serotoninantagonister brukes i migrene terapi. Disse serotoninantagonistene inkluderer forskjellige triptaner så som sumatriptan, rizatriptan eller naratriptan. Ved å blokkere reseptoren forårsaker medisinene en redusert frigjøring av inflammatoriske peptider. Samtidig forhindrer de at blodkarene i hjernen smalner.
Serotoninantagonister fra gruppe 5-HT1 brukes også i behandling av ADHD. Metylfenidater som Ritalin® er underlagt narkotiske bestemmelser. Ulike psykedeliske aktive stoffer som psilocybin, ergin eller meskalin blokkerer 5-HT2-reseptorene.
Du finner medisinene dine her
➔ Medisiner for å roe ned og styrke nerverRisiko og bivirkninger
Bivirkningene av de individuelle serotoninantagonistene kan være veldig forskjellige. Det er medisiner som tolereres veldig godt. Andre medikamenter forårsaker bivirkninger så alvorlige at de har måttet tas av markedet.
Typiske bivirkninger inkluderer hodepine, tretthet og svimmelhet. Forstyrrelser i mage-tarmkanalen observeres ofte. Disse inkluderer diaré og forstoppelse. Noen av pasientene klager også på søvnløshet. Influensalignende symptomer kan også forekomme. Ved langvarig bruk kan leververdiene i blodet øke.
Noen serotoninantagonister forårsaker alvorlig dempning. Pasientene føler seg trette og søvnige. Følelser kan bare oppfattes dempet. I noen tilfeller har mennesker økt appetitt. Andre mulige bivirkninger av serotoninantagonister er synsforstyrrelser, urinretensjon, tørre slimhinner, hjertearytmier eller svimmelhet. Serotoninantagonister må ikke brukes ved kjente forstyrrelser i tarmaktiviteten. Andre kontraindikasjoner er kjent overfølsomhet for medisinene og graviditeten.
