alprenolol

Den ikke-selektive betablokkeren alprenolol ble utviklet på slutten av 1960-tallet og er ikke lenger på markedet i dag. Den aktive ingrediensen kalles ikke-selektiv fordi den ikke bare virker på ß-adrenoreceptorene i kroppen, som er direkte ansvarlig for å kontrollere hjerteslaget, men på alle de tre kjente undergruppene til reseptorene som tar på seg forskjellige funksjoner i kroppen.

Hva er alprenolol

Alprenolol er en betablokker som ble patentert i 1969 av legemiddelfirmaet AB Hässle og brakt ut på markedet. Preparatet, som først og fremst ble foreskrevet for behandling av høyt blodtrykk, er nå ikke lenger på markedet.

Når det gjelder den kjemiske strukturen har alprenolol en lignende struktur som oksprenolol, og det er grunnen til at den også tildeles gruppen ikke-selektive betablokkere. Hvis alprenolol administreres i høye doser, har det en stabiliserende effekt på cellemembranen, også her ligner alprenolol den aktive ingrediensen oxprenolol.

Den aktive ingrediensen er bare delvis liposolubble og har en plasmahalveringstid på opptil tre timer etter administrering. Biotilgjengeligheten til alprenolol er bare relativt lav på ti prosent. Biotilgjengeligheten beskriver verdien som et preparat er tilgjengelig uendret i sirkulasjonen.

Farmakologisk effekt

Som alle betablokkere brukes alprenolol for å hemme de stimulerende effektene av hormonene adrenalin og noradrenalin. Men fordi alprenolol ikke spesifikt og utelukkende er rettet mot ß1-reseptorene, som direkte kontrolleres både hjertestyrke og hjertefrekvens, blir alprenolol omtalt som en ikke-selektiv betablokker.

Snarere virker Alprenolol på alle tre undertypene av ß-adrenoseptorer, som finnes i hjertet, i fettvev og i de glatte musklene i en veldig høy tetthet. Alle ß-reseptorer blir stimulert av adrenalin. Dette produseres i binyrene og kalles stresshormonet, som i økende grad frigjøres i tilfelle særlig stress og stressende situasjoner.

Resultatet av denne hormonfrigjøringen er en økning i hjerterytmen, en økning i blodtrykket, en utvidelse av bronkiene og en akselerert nedbrytning av fett for å gi kroppen energi. Denne mekanismen, som spilte en viktig rolle i de tidlige dagene av menneskelig utvikling, understreker spesielt det kardiovaskulære systemet. Betablokkere som alprenolol blokkerer årsakene til høyt blodtrykk og en rask hjerterytme på et biokjemisk nivå.

Medisinsk anvendelse og bruk

Betablokkere som alprenolol er hovedsakelig foreskrevet for kronisk høyt blodtrykk. Høyt blodtrykk brukes når det systoliske blodtrykket konsekvent er over en verdi på 140 mmHg; grensen for diastolisk blodtrykk er 90 mmHg.

De vanligste årsakene til høyt blodtrykk er forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet, det hormonelle systemet og skader på nyrene. Genetiske faktorer kan også spille en rolle. Dette øker risikoen for at barn en dag lider av høyt blodtrykk betydelig dersom dette allerede var tilfelle med foreldrene. I tillegg til diabetes og er veldig overvektig, er høyt blodtrykk en viktig risikofaktor for utvikling av arteriosklerose, som igjen kan forårsake alvorlig skade på hjerte- og karsystemet, for eksempel hjerteinfarkt.

Andre klager som preparater som alprenolol administreres er koronar hjertesykdom, hjerteinfarktbehandling, hjertesvikt og hjertearytmier. I tillegg er det en rekke andre sykdommer som hypertyreose, angst eller migrene, der preparatet kan gi lindring i enkelttilfeller.

Risiko og bivirkninger

Den aktive ingrediensgruppen ISA som finnes i Alprenolol fører til søvnforstyrrelser oftere enn ISA-frie betablokkere. Ellers kan de samme bivirkningene oppstå når du tar alprenolol som med alle betablokkere. De vanligste bivirkningene inkluderer en langsom hjerterytme, hjertesvikt eller astmaanfall.

Denne bivirkningen er også grunnen til at alprenolol ikke bør gis til pasienter som lider av bronkialastma. Hjertesvikt, som er kjent som en sykdom i seg selv, er hjertemuskelen manglende evne til å transportere mengden blod som kroppen trenger til atriene uten trykkøkning.

Ofte kan også andre problemer som utmattelse, perifere sirkulasjonsforstyrrelser, depressive stemninger eller erektil dysfunksjon oppstå. Ledningsforstyrrelser i hjertet kan også oppstå som en uønsket effekt av betablokkere. Dette er en relativt vanlig form for hjertearytmi.