amodiaquin

amodiaquin er en aktiv ingrediens som brukes til å behandle malaria. Det brukes som et mono- og kombinasjonspreparat, spesielt mot malaria tropica, som utløses av encellens parasitt Plasmodium falciparum.

Hva er amodiaquine?

Amodiaquine er et aromatisk hydrokarbon. Det tilhører gruppen 4-aminokoliner og er nært beslektet med den aktive ingrediensen klorokin. Akkurat som klorokin brukes amodiakin også mot malaria, spesielt malaria tropica.

Malaria tropica er forårsaket av den encellede parasitten Plasmodium falciparum og er en av de viktigste smittsomme sykdommer over hele verden. WHO (Verdens helseorganisasjon) rapporterer for 2008 om 243 millioner syke mennesker og om godt 800 000 dødsfall. Det viktigste distribusjonsområdet for malaria er i det tropiske Afrika, men Asia og Sør-Amerika er også berørt.

Amodiaquine ble tidligere solgt under handelsnavnet Camoquin® i Europa og USA. Imidlertid er det ikke lenger i handelen der, men brukes bare i områder med høy forekomst av malaria. Den aktive ingrediensen krever resept.

Farmakologisk effekt

Den farmakologiske virkningsmåten til amodiaquin tilsvarer den til den bedre kjente aktive ingrediensen klorokin. Begge stoffene griper inn i reproduksjonssyklusen til malariapatogenet Plasmodium falciparum.

Disse encellede parasittene lever hovedsakelig i de røde blodlegemene til mennesker og overføres av mygg. Hvis en anopheles mygg smittet med plasmodia svir en person, trenger patogenene først inn i leveren. Den såkalte "leverfasen" begynner. I neste fase passerer parasittene inn i blodet og vandrer til de røde blodlegemene (erytrocytter).

I denne "erytrocytiske fasen" begynner effekten av amodiakinene. Stoffet hemmer krystallisering av hemozoin. Dette oppstår når malariapatogenene bryter ned hemoglobinet i erytrocyttene. Hvis hemozoin ikke kan krystalliseres, kan ikke patogenet få noen proteiner fra det for metabolismen og dør.

Klorokin pleide å være det valgte stoffet mot malaria og ble hovedsakelig brukt på 1950- og 1960-tallet. I dag er imidlertid nesten alle stammer av Plasmodium falciparum motstandsdyktige mot klorokin. Som et resultat fikk den aktive ingrediensen amodiaquin, som også er effektiv mot klorokinresistente parasitter, viktig.

Medisinsk anvendelse og bruk

Amodiaquine brukes mot patogenet Plasmodium falciparum. Dette forårsaker malaria tropica, som regnes som den farligste formen for malaria. Det skilles mellom det kompliserte og det ukompliserte løpet av malaria tropica. Ved komplisert tropisk malaria er også sentralnervesystemet eller nyrene involvert.

Andre organkomplikasjoner kan også oppstå. Denne formen for malaria er alltid en nødsituasjon og krever intensiv medisinsk behandling. Amodiaquine er bare egnet for behandling av ukomplisert tropisk malaria. Amodiaquine er et av medisinene som fungerer godt på patogener som er resistente mot andre stoffer. Nylig tester forskere stadig oftere bruken av amodiakin i kombinasjonsprodukter. For eksempel er det kombinert med den aktive ingrediensen artesunate, som det også knapt er motstand mot.

Opprinnelige data viser at den aktive ingrediensen amodiakin i kombinasjon med artesunat er veldig effektiv og godt tolerert. Hovedindikasjonen for bruk av artesunat / amodiaquine er i behandlingen av ukomplisert tropisk malaria. Kombinasjonen av aktive ingredienser brukes hovedsakelig når den tilsvarende Plasmodium-stammen er motstandsdyktig mot standard medisiner.

Risiko og bivirkninger

Amodiaquine skal bare brukes i kort tid. Hvis stoffet tas i lang tid, fører dets nedbrytningsprodukter til leverskader og forstyrrelser i det bloddannende systemet. På grunn av de alvorlige bivirkningene ble amodiaquine monopreparasjoner trukket ut av markedet i Europa og USA.

På grunn av den lave prisen og den gode effektiviteten på klorokinresistent plasmodia, brukes den imidlertid ofte i ikke-europeiske land. I nye preparater brukes ofte amodiakin i kombinasjon med andre aktive ingredienser, for eksempel med artesunat.

I disse kombinasjonspreparatene kan amodiakinet doseres lavere. Det er til nå ikke observert noen alvorlige bivirkninger med disse stoffene. Amodiaquine skal aldri brukes til personer som allerede har leversykdom eller nyreskade.