baklofen

baklofen ble opprinnelig utviklet på 1960-tallet for å behandle epilepsi. Det fungerer bra for spastiske anfall. Siden 2009 har den også blitt brukt til å bekjempe alkoholavhengighet.

Hva er Baclofen?

Baclofen - kjemisk C10H12ClNO2 - er en av muskelavslappende midler. De frigjør en patologisk økt muskelspenning. Den aktive ingrediensen binder seg til GABA-B-reseptorene og fungerer der som en antagonist. Han bruker det faktum at molekylstrukturen hans er lik den for disse proteinene.

Syntetisert baclofen er et luktfritt, krystallinsk, hvitt pulver med veldig dårlig vannløselighet. Muskelavslappende middel kan lages på to måter og er tilgjengelig i medisinene Lioresal®, Lebic® og forskjellige generiske medisiner.

Ved mildere sykdom blir det gitt oralt i tablettform (10 mg eller 25 mg). Imidlertid, hvis det for eksempel er alvorlig multippel sklerose, gir legen den aktive ingrediensen i ryggmargsvæsken (intratekalt). Det brukes kun oralt hos barn og ungdom under 18 år. Tilsvarende studier på intratekal bruk i denne gruppen av pasienter eksisterer foreløpig ikke. Denne doseringsformen blir også dispensert hvis pasienten har begrensede reflekser og redusert sirkulasjonen av hjerne- og ryggmargsvæsken.

Farmakologisk effekt

Den permanente overføringen av nervesignaler til andre nerveceller og derfra til muskelceller resulterer i permanent muskelspenning, noe som til slutt fører til muskelspasmer. En mulig årsak til dette overforbruket av skjelettmusklene er mangelen på signalstyring fra hjernen og / eller ryggmargen.

Baclofen bruker sin kjemiske struktur, som ligner gamma-aminobutyric acid (GABA), ved å blokkere overføring av nervesignaler mellom ryggmargs nervecellene. På denne måten kan de ikke engang komme til muskelen. På grunn av muskelavslappende effekt demper det også aktiviteten i hjernen. Frivillig muskelaktivitet er også nedsatt hos pasienter som tar baclofen.

Baclofen endrer leverenzymnivået i blodet slik at testresultatene kan forfalskes. Det er derfor viktig at pasienten informerer den behandlende legen om at han får forskrevet baclofen. Hvis personer med leversykdom trenger å bruke stoffet, må leververdiene kontrolleres regelmessig. Blodsukkernivået bør sjekkes oftere hos diabetikere. Pasienter som må ta preparater med baclofen, bør avstå fra å kjøre bil eller bruke verktøy og maskiner, fordi virkestoffet svekker reaksjonsevnen.

Medisinsk anvendelse og bruk

Baclofen har vist seg å være ekstremt effektiv i behandling av personer med multippel sklerose, ryggmargsskader, forstyrrelser i sentralnervesystemet, polio (cerebral parese), cerebrovaskulære lidelser og muskelspasmer forårsaket av feil signaloverføring fra ryggmargen og / eller hjernen.

Hos pasienter med multippel sklerose som lider av alvorlige smertefulle spasmer, administrerer legen det intratekalt for å unngå de alvorlige bivirkningene av oral administrering: Hvis det tas oralt, må baclofen konsumeres i en veldig høy dose, da den aktive ingrediensen ellers ville komme i en for lav konsentrasjon hvor den skal gjøre jobben sin. Pasienter med multippel sklerose plasseres i et ryggmargskateter med en datastyrt pumpe, ved hjelp av hvilken baclofen administreres permanent i kroppen i en mye lavere dose enn ved oral administrering. Pumpedepotet kan etterfylles gjennom huden etter behov.

Den aktive ingrediensen virker på refleksbuer i ryggmargen ved å imitere den antispasmodiske effekten av GABA-reseptorene på Renshaw-celler.

Hvis baclofen administreres oralt, er det ineffektivt senest 4 timer. Kroppen skiller den ut stort sett uendret i urinen. Som en klinisk studie fra 1990-tallet viser, hos alkoholavhengige mennesker som også lider av depresjon og / eller angstlidelser, som en antagonist av GABA-reseptorene, bekjemper den tilsynelatende trangen som er så fryktet av rusmisbrukere, dvs. ønsket om stoffet . Den har samme høye effektivitetsnivå som for eksempel diazepam - men uten å ha så skadelige bivirkninger som denne. Ytterligere kliniske studier og innovative bildeteknikker støtter effektiviteten av baclofen hos alkoholavhengige.

I motsetning til Frankrike, der preparatet har blitt godkjent for denne applikasjonen i flere år, kan det i Tyskland bare brukes som en off-label. Baclofen var også effektiv til å behandle depresjon og angst i dyreforsøk.

Risiko og bivirkninger

Tretthet, søvnighet, døsighet og kvalme er veldig vanlig ved bruk av baclofen. Depresjon, mareritt, og hos eldre også forvirring, hodepine, skjelving, ustø gang, svimmelhet, søvnforstyrrelser, uklart syn og andre synsforstyrrelser, nedsatt hjertefunksjon, lavt blodtrykk, oppkast, diaré, forstoppelse, sterk vannlating, utslett, muskelsvakhet og svette har ofte blitt observert .

Midlet skal ikke brukes i tilfeller av overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen, alvorlig nyreskade, Parkinsons sykdom, hjernesykdom forårsaket av skade og revmatisme. Baclofen bør bare administreres oralt til gravide etter en grundig vurdering av risikofordeler, da den aktive ingrediensen kan passere inn i morkaken. Det kan også finnes i morsmelken til ammende kvinner. Selv om baclofen ennå ikke har skadet spedbarn, brukes stoffet best i lave doser, om i det hele tatt.

Baclofen medisiner tas gradvis før de stopper for å unngå negative effekter som forvirring, vrangforestillinger, anfall og konsentrasjonsvansker. Baclofen øker effekten av antihypertensiva, andre muskelavslappende midler, psykotropiske medikamenter, smertestillende midler og visse antidepressiva. Samtidig administrering av midler som inneholder dopamin kan føre til vrangforestillinger. For å unngå uforutsette risikoer, må det ikke tas med alkohol under noen omstendigheter.