fibrater

fibrater er karboksylsyrer og teller blant de organiske forbindelsene. Ulike representanter som clofibrate, gemfibrozil og etofibrate er kjent på markedet. Fibrater binder seg til visse reseptorer i celleorganeller og forårsaker dermed en reduksjon i blod lipidnivåer. Derfor brukes de til å behandle lipidforstyrrelser som høyt kolesterol- eller triglyseridnivå. Fibrater skal ikke foreskrives for kjente leversykdommer. Legemidlet kan forårsake bivirkninger som kvalme, gass, oppkast, magesmerter og hodepine.

Hva er fibrater?

Fibrater og fibronsyrer hører til gruppen av karboksylsyrer. Disse syrene har minst én karboksygruppe og tilhører den kjemiske klassen av organiske forbindelser. Dette betyr at deres molekylære forbindelser inneholder vann og karbon.

Fibrater markedsføres under forskjellige handelsnavn. Representanter for denne gruppen inkluderer fenofibrat, clofibrate, bezafibrate, etofibrate og gemfibrozil.

Farmakologisk effekt på kroppen og organene

Fibrinsyre, fibrater og derivater derav akselererer nedbrytningen av fettsyrer i peroksisomet. Peroksisomer er celleorganeller som finnes i eukaryoter. De er omgitt av en cellemembran og er blant avgiftningsapparatene i den menneskelige organismen.

Fibrater binder seg til de såkalte peroksisomproliferatoraktiverte reseptorer. Disse reseptorene kalles kort sagt PPAR. De ligger i cellene og kan aktiveres av både fysiologiske og farmakologiske ligander. De tjener da som en transkripsjonsfaktor og regulerer uttrykket av forskjellige gener.

Når fibrater binder seg til PPAR, blir reseptoren dimensjonert og deretter bundet til deoksyribonukleinsyre, eller DNA for kort. Som et resultat er det økt fordeling av LDL-kolesterol.

Dette kan redusere LDL-nivået, det "dårlige" kolesterolnivået, med ti til tjue prosent. Samtidig fremmer dette en økning i "godt" kolesterol, eller HDL for kort, med fem til ti prosent. I tillegg kan triglyseridnivået senkes med tjue til førti prosent.

Samtidig fremmer fibrat sekresjonen av to enzymer. Som et resultat skilles mer kolesterol ut i gallen.Dette resulterer i en litt økt risiko for å utvikle gallestein som inneholder kolestrol.

Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging

Fibrater brukes i medisin for å behandle for høye blod lipidnivåer. Blodlipider er forskjellige lipider i blodet. I tillegg til kolesterol inkluderer disse triglyserider og fettløselige vitaminer. Fibrater brukes til å behandle forskjellige lidelser i lipidnivåer, mens de såkalte statinene nesten utelukkende brukes til å behandle hyperkolesterolemi.

I tillegg til forstyrrelser i blodlipidnivåene, er den såkalte hypertriglyceridemia en sykdom som behandles med fibrater. Hovedmålet med fibratbehandling er forebygging av åreforkalkning. Aterosklerose er en forkalkning av blodårene som kan føre til dødelige sekundære sykdommer som hjerneslag eller hjerteinfarkt.

Kontraindikasjoner for disse medisinene inkluderer leversykdom, galleblæresykdom og kjent hudfølsomhet for lys. Videre må ikke dialysepasienter og pasienter som er allergiske mot fibrinsyre, behandles med legemidlet.

Inntaket og doseringen av legemidlet skal være individuelt tilpasset pasienten og sykdommens alvorlighetsgrad. Fibrater gis vanligvis ikke som monoterapi. Økte blodlipidnivåer kan også påvirkes positivt av tilstrekkelig trening og ernæringsmessige intervensjoner. Dermed er medisinen vanligvis en del av en terapi med flere kolonner.

Gravide og ammende kvinner bør absolutt konsultere legen sin før bruk. Når det gjelder doseringen hos barn, er det fortsatt ingen meningsfulle tall.

Fibrater må vanligvis administreres over lengre tid. Pasienter bør ta medisiner regelmessig og opptre som anvist av behandlende lege. Hvis du mistenker at dosen er for svak eller for sterk, bør legen kontaktes umiddelbart. Videre er det nødvendig å sjekke blodlipidverdiene regelmessig for å sjekke effektiviteten av terapien og om nødvendig endre den.

Risiko og bivirkninger

Å ta fibrater kan føre til risiko og bivirkninger. Når de brukes riktig, er de fleste av de listede bivirkningene imidlertid midlertidige. Det er ikke alltid absolutt nødvendig å stoppe medisinen hvis uønskede bivirkninger oppstår og aldri bør utføres på egen hånd, men alltid i samråd med den behandlende legen.

Vanlige negative effekter inkluderer magesmerter, gass, forstoppelse, tap av matlyst, kvalme, svimmelhet, utslett, hodepine, tretthet, diaré og dyspepsi. Det siste er preget av en fordøyelsessykdom i øvre del av magen. Det er preget av ubehag, en brennende mage og en tidlig metthetsfølelse.

Fibrater kan sjelden føre til muskelsykdommer. I enkelttilfeller kan inntaket føre til leverfunksjon. Såkalt rabdomyolyse kan forekomme svært sjelden. Dette fører til en livstruende oppløsning av de stripete skjelettmusklene. Symptomer på denne sykdommen inkluderer feber, oppkast, muskelsvakhet, muskelsmerter og akutt nyresvikt.

Som nevnt i forrige avsnitt, kan fibrater øke risikoen for å utvikle gallestein som inneholder kolesterol. Interaksjoner med andre medikamenter som anti-diabetiker eller antikoagulantia er mulig. Derfor, når du setter med stoffet, er det viktig å spørre om bruken av andre medisiner.