Iclaprim

På Iclaprim det er et medisinsk medikament som foreløpig (fra 2017) fortsatt er i godkjenningsprosessen. Det er produsert av det sveitsiske farmasøytiske og biofarmasøytiske selskapet ARPIDA, med base i Reinach, og er ment å bli brukt til behandling av kompliserte hud- og hudstrukturinfeksjoner. Fra et farmakologisk og medisinsk synspunkt er det et antibiotikum hvis virkningsmekanisme stammer fra en hemming av bakteriell dihydrofolatreduktase.

Hva er Iclaprim?

Iclaprim skal brukes i nær fremtid for å behandle forskjellige hudinfeksjoner og hudstruktur. Den aktive ingrediensen er produsert av det sveitsiske farmasøytiske selskapet APRIDA, som også har patenter på stoffet. Antibiotikumet er fremdeles i godkjenningsfasen i Den europeiske union (EU) og USA (USA).

Den amerikanske Food and Drug Administration (FDA) nektet godkjenning av fast track i en presserende prosedyre i 2009 og henviste til den ordinære godkjenningen som APRIDA for øyeblikket streber etter. Iclaprim er derfor ikke tilgjengelig på medisinmarkedene ennå. Hvis godkjenning er gitt, kan legemidlet bare gis til pasienter etter forskrivning fra lege. Det er også vanlig å bestille obligatoriske apotek for sammenlignbare medisiner.

I kjemi og farmakologi er Iclaprim beskrevet med den empiriske formelen C 19 - H 22 - N 4 - O 3. Den empiriske formelen C 20 - H 26 - N 4 - O 6 - S brukes for Iclaprim mesilate, som også er vanlig. Dette tilsvarer en moralsk masse på 354,4 g / mol eller 450,51 g / mol. Virkemekanismen til Iclaprim er basert på en hemming av bakteriell dihydrofolatreduktase. Antibiotikum blir sett på som et fyrtårn for håp for behandling av sykdommer forårsaket av resistente stammer av patogener.

Farmakologisk effekt på kroppen og organene

På grunn av dets farmakologiske egenskaper og virkningsmekanismen som er brukt, er Iclaprim et antibiotikum. Det er tilordnet virkestoffgruppen til diaminopyrimidinene, som også inkluderer medisinene pyrimetamin, copeksil og aminopterin. Typisk for denne gruppen er tilstedeværelsen av en organisk forbindelse bestående av en base og to aminogrupper på en pyrimidinring. Den empiriske formelen til diaminopyrimidinene viser derfor alltid karbon (C), hydrogen (H) og nitrogen (N).

Iclaprim anses å være en effektiv hemmer av dihydrofolatreduktase i en bakterie. Det er derfor likheter med trimethoprim, som også hører til gruppen av diaminopyrimidiner. Det spesielle med Iclaprim er at den også er aktiv på mange stammer av patogener der trimetoprim ikke lenger er effektivt.

I medisinske studier utført utenfor den levende organismen (in vitro) er det bevist at Iclaprim kan brukes mot et stort antall gram-positive bakterier. De patogenene som blir blå når en forskjellig fargeprosess (Gram staining) utføres er gram-positive. Iclaprim blir derfor sett på som et fyrtårn for håp for behandling av hudsykdommer som utløses av resistente bakterier.

Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging

Iclaprim sies å være brukt til å bekjempe infeksjoner i huden og hudens struktur. I de hittil utførte kliniske studiene var administrasjonen enten oralt eller intravenøst, slik at disse administrasjonsformene sannsynligvis også vil bli indikert i praksis.

Når det tas oralt i form av filmdrasjerte tabletter, er biotilgjengeligheten til antibiotikumet ca. 40%. En dose på 160 mg anbefales for gjennomsnittlige pasienter. Et plasmanivå på opptil 0,5 ug / ml kan oppnås her.

Hvis Iclaprim administreres intravenøst, er den anbefalte dosen mellom 0,4 og 0,8 mg per kroppsvekt. Her er plasmakonsentrasjoner på opptil 0,87 ug / ml mulig. Plasmahalveringstiden er satt til to timer.

Risiko og bivirkninger

Som med alle medisiner, kan uønskede bivirkninger oppstå etter bruk av Iclaprim. I henhold til den nåværende kunnskapstilstanden, kan det gjøres flere sammenligninger med stoffet linezolid. De vanligste bivirkningene inkluderer derfor gastrointestinale plager, som kan manifestere seg som diaré, løs avføring, oppkast, magesmerter, forstoppelse (forstoppelse), kvalme eller kvalme. Hodepine og tap av smak er også potensielle bivirkninger.

Endringer i blodverdiene er også mulig. En nedgang i hvite blodlegemer, mangel på nøytrofiler eller blodplater kan også forekomme. Videre er det forventet feber og hudreaksjoner. Sistnevnte manifesterer seg spesielt gjennom kløe, rødhet og utslett.

I tillegg må Iclaprim ikke brukes hvis det er medisinsk kontraindikasjon (indikasjon). Innen medisin refererer dette til en omstendighet som gjør at bruken av et visst preparat virker urimelig, fordi det er sannsynlig at det er usannsynlig risiko og bivirkninger. Dette er spesielt tilfelle hvis det er kjent en intoleranse for den aktive ingrediensen. Ved allergi mot diaminopyrimidiner må det utvises spesiell forsiktighet, slik at en nøye veiing av mulighetene og fordelene må utføres.

I tillegg bør man være oppmerksom på interaksjoner med andre medisinske stoffer. Den behandlende legen må derfor informeres med jevne mellomrom om alle preparater som er tatt. På denne måten kan risikoen minimeres og gjøres mer forutsigbar.