linkosamider

Som linkosamider kalles en gruppe antibiotika. Disse inkluderer de aktive ingrediensene lincomycin og clindamycin. Clindamycin er viktig i humanmedisinen for behandling av infeksjoner i bein, luftveier og hud.

Hva er lincosamider?

Lincosamides er antibiotika. Som sådan jobber de mot bakterier i kroppen. Den kjemiske betegnelsen for lincosamides er navnet Acylaminopyranosides. Begrepet forklares med stoffets kjemiske struktur. Kjemisk er lincosamidene avledet fra pyranosene. Dette er monosakkarider med en seksringstruktur.

Medisinsk betydelige lincosamider er antibiotikaene clindamycin og lincomycin. Den aktive ingrediensen lincomycin oppnås ved isolering fra bakterien Streptomyces lincolnensis. Det medisinsk anvendte lincomycin A består av propylprolin og metyltiolinkosaminid. Propylproline er et derivat av aminosyren prolin. Metyltiolincosaminide er et derivat av oktose, et C8-sukker. Forbindelsen mellom de to stoffene er en amidbinding.

Den aktive ingrediensen clindamycin produseres halvsyntetisk fra lincomycin ved klorering. Clindamycin brukes i Tyskland i både human- og veterinærmedisin. Lincomycin er bare godkjent for bruk i veterinærmedisin i Tyskland. Det brukes også i humanmedisin i USA og Canada.

Farmakologisk effekt

Linososamidene har en bakteriostatisk effekt i kroppen. De hemmer veksten av bakterier. Antibiotika fra gruppen av lincosamider er også kjent som proteinsyntesehemmere. De hemmer proteinsyntese i bakterier ved å binde seg til 50-S underenheten til bakterienes ribosomer. Dette betyr at de ikke lenger kan produsere proteiner som er nødvendige for videre vekst.

Lincomycin fungerer godt mot gram-positive patogener. De inkluderer streptokokker og stafylokokker. Etter administrering kommer stoffet inn i kroppens egne fagocytter, makrofagene. Der akkumuleres det og blir transportert av cellene til verkstedet. Den aktive ingrediensen brytes ned av leveren. Stoffet skilles ut igjen med urin og avføring.

I tillegg til sin bakteriostatiske effekt, kan clindamycin også ha en bakteriedrepende effekt ved høye doser, dvs. at det kan drepe bakterier. Den aktive ingrediensen kan også brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av gram-positive aerobe patogener som streptokokker og stafylokokker. Clindamycin er også effektivt mot gram-negative anaerober og mot klamydia. Toxoplasma gondii, det som forårsaker toksoplasmose, kan behandles med en kombinasjon av clindamycin og den aktive ingrediensen pyrimetamin.

Clindamycin absorberes lett når den svelges. 90% av den aktive ingrediensen blir absorbert og transportert til infeksjonsstedet ved binding til plasmaproteiner. I tillegg til de indre organene, oppnås også kroppsvæsker som pleurale og leddvæsker samt vev som hud og benmarg av det aktive stoffet.

Clindamycin kan krysse morkaken og dermed passere over til fosteret hos gravide. Den aktive ingrediensen går også over i morsmelk. Clindamycin brytes også ned av leveren. Det skilles ut i avføring og urin.

Medisinsk anvendelse og bruk

I veterinærmedisin i Tyskland brukes lincomycin hovedsakelig til å behandle smittsomme sykdommer i luftveiene, huden og øynene. Den aktive ingrediensen administreres oralt, intramuskulært eller intravenøst.

Clindamycin brukes i humanmedisin for å behandle forskjellige infeksjoner. Den aktive ingrediensen kan gis oralt eller intravenøst. Et anvendelsesområde er behandling av osteomyelitt, en betennelse i beinet. Det kan oppstå som en del av diabetisk fotsyndrom.

Kronisk osteomyelitt kan også behandles med clindamycin. Hovedsakelig når infeksjonen utløses av patogenet Staphylococcus aureus. Leddbetennelsen forårsaket av bakterier, septisk leddgikt, er en annen mulig anvendelse av stoffet.

I tannbehandling brukes den aktive ingrediensen til å behandle infeksjoner i munnhulen. Et annet bruksområde for clindamycin er inflammatoriske hudtilstander som koker eller abscesser. Den aktive ingrediensen brukes også til å behandle kviser. Erysipelas (sårrosa), en omfattende hudbetennelse på grunn av infeksjon med streptokokker, kan også behandles med clindamycin.

Den aktive ingrediensen brukes til å behandle øvre og nedre luftveisinfeksjoner. Disse inkluderer betennelse i mandlene, halsen og bihulene samt bronkitt, lungebetennelse og lunge-abscess.

I gynekologi brukes clindamycin til å behandle betennelse i livmorslimhinnen, egglederne og eggstokkene samt infeksjoner med klamydia.

Clindamycin regnes som et erstatningsantibiotikum for pasienter med en allergi mot penicillin.

Risiko og bivirkninger

Lincosamides har samme virkningsprinsipp som makrolidgruppen av antibiotika. Dette kan føre til kryssresistens mellom makrolider og lincosamider. Lincomycin må ikke brukes oralt i planteetere, da tarmbetennelse kan være dødelig. Bivirkninger av stoffet kan inkludere diaré og oppkast.

Som mange andre antibiotika kan clindamycin forårsake pseudomembranøs enterokolitis. I denne betennelsen i tarmen fører antibiotisk inntak til en ubalanse av tarmbakterier. Bakterien Clostridium difficile kan formere seg raskt.Det skilles ut giftstoffene som forårsaker tarmsykdom.

Pseudomembranøs enterokolitis fremstår som alvorlig diaré med væsketap. Det er en alvorlig sykdom som kan være dødelig.

Clindamycin kan forårsake allergiske reaksjoner. Kvalme, oppkast og diaré kan oppstå etter inntak. Midlertidige endringer i blodtall og leververdier ble observert. Forbigående betennelse i leveren med gulsott og forekomst av leddbetennelse har også blitt beskrevet svært sjelden.