lopinavir

På lopinavir er et medikament som brukes i behandlingen av HIV-infeksjoner og fungerer som en proteasehemmer. HIV-proteasehemmeren brukes i kombinasjon med produktet ritonavir fra AbbVie og er kjent på markedet under handelsnavnet Kaletra®. Legemidlet mottok godkjenning fra den ansvarlige EU-kommisjonen i 2001.

Hva er Lopinavir?

Lopinavir fungerer som en proteasehemmer og brukes til å behandle HIV-infeksjon. Legemidlet er egnet for både voksne og barn som er minst to år gamle eller eldre. Den vanlige kombinasjonen av aktive ingredienser kalt Kaletra® er godkjent for voksne og barn. Kliniske studier og tester har vist at lopinavir er mer effektivt enn sammenlignbare aktive ingredienser.

Legemidlet lopinavir er tilgjengelig både i form av filmdrasjerte tabletter og som sirup. Når det gjelder sirupen, er det en fast kombinasjon med stoffet ritonavir. Dette ble godkjent i Sveits i 2000. Fra et kjemisk synspunkt er Lopinavir et hvitt eller gulaktig hvitt pulver. Dette pulveret er neppe løselig i vann.

Farmakologisk effekt

Lopinavir er en HIV-proteasehemmer som reduserer behandlingen av virale forløperproteiner, som er nylig dannet av HI-viruset, til fullt funksjonelle enzymer og strukturelle proteiner. Gjennom denne virkningsmekanismen hemmer stoffet reproduksjonen av HI-viruset.

På grunn av cytokrom P450-systemet metaboliseres stoffet lopinavir av menneskekroppen på relativt kort tid. Hvis lopinavir administreres alene, vil den potensielle konsentrasjonen av medisinen i blodets plasma være for lav til å ha en terapeutisk effekt. Av denne grunn brukes stoffet vanligvis i en fast kombinasjon med ritonavir.

Ritonavir er et legemiddel som tilhører samme gruppe som lopinavir. I denne forbindelse tar ritonavir rollen som en andre proteaseinhibitor, som forhindrer nedbrytningsmekanismen til lopinavir eller cytokrom P450 monooxygenases. Dette gjør det mulig at en høyere konsentrasjon av lopinavir er til stede i kroppen, noe som er tilstrekkelig for en effektiv reduksjon av HIV-proteasene.

En fordel med denne strategien ligger i den drastiske reduksjonen i dosen for den aktuelle pasienten, slik at betydelig færre tabletter må konsumeres.

I utgangspunktet brytes lopinavir raskt ned av cytokromsystemet i leveren. Denne nedbrytningen av leveren av den aktive ingrediensen reduseres kraftig ved ytterligere administrering av HIV-proteasehemmende ritonavir. Dette gjør at lopinaviren kan vare lenger.

Det meste av den aktive ingrediensen binder seg til proteiner i blodet. I tillegg er en kombinasjon med det som er kjent som nukleosid revers transkriptasehemmere også mulig.

Lopinaviren binder seg til HIV-viral protease. Dette er viktig for at viruset skal formere seg og spre seg. Legemidlet demper virale enzymer slik at reproduksjonen blir forstyrret. Som et resultat synker den virale belastningen for den berørte pasientens organisme kraftig.

Medisinsk anvendelse og bruk

Den aktive ingrediensen lopinavir brukes til å behandle infeksjoner med HIV-1-viruset som en del av en antiretroviral kombinasjonsbehandling. Lopinavir er et antiviralt middel som tilhører kategorien såkalte HIV-proteasehemmere og hindrer HIV-viruset i å formere seg.

De tilsvarende effektene skyldes at lopinavir reduserer virusproteasen. Dette forutsetter en spesiell betydning og funksjon i modning og reproduksjon av viruset.

Som regel tas stoffet en eller to ganger om dagen. Legemidlet administreres vanligvis i form av filmdrasjerte tabletter som tas enten med eller uten måltider. Sirupen skal tas sammen med måltider.

Risiko og bivirkninger

Tallrike uønskede bivirkninger er mulige når du tar lopinavir. De vanligste bivirkningene inkluderer magesmerter, diaré, oppkast, kvalme og en generell svakhetsfølelse. I tillegg er det ofte svette, utslett, hodepine og søvnløshet.

Unormal avføring, flatulens og andre gastrointestinale lidelser forekommer også i noen tilfeller. Noen ganger viser blodprøver økte nivåer av triglyserider og kolesterol. I tillegg er allergi og reaksjoner i sentralnervesystemet mulig.

Pasienter som lider av hjertearytmier, en strukturell hjertesykdom eller et dårlig tilført hjerte er spesielt utsatt når de tar lopinavir.

Interaksjoner med andre stoffer og medikamenter er også mulig. Senking av enzymer i leveren øker ikke bare konsentrasjonen av proteasehemmere i blodet, men også konsentrasjonen av medikamenter, som brytes ned på samme måte. Disse inkluderer for eksempel antiarytmika, benzodiazepiner eller ergotalkaloider.