reserpin

reserpin er et medikament som brukes som en antihypertensiv og nevroleptikum. Den aktive ingrediensen kommer opprinnelig fra noen planter fra slangrotgruppen.

Hva er reserpine?

Reserpine er en kjemisk forbindelse som forekommer naturlig i planter. Stoffet tilhører indolalkaloider. Indolalkaloider er den største gruppen innen alkaloidene. De er preget av indolen eller indolinbasen.

Medikamentet reserpine ble kjent i vestlig medisin, spesielt gjennom planten Rauvolfia serpentina fra India. Reserpine var et av medikamentene som innledet i moderne psykomedisasjon. Stoffet ble opprinnelig brukt i psykiatriske fasiliteter for schizofreni som nevroleptikum. Nevroleptika er nå også kjent som antipsykotika. Dette er medisiner som har en antipsykotisk og / eller beroligende effekt.

Senere reserpine ble hovedsakelig brukt som et middel mot høyt blodtrykk (hypertensjon). På grunn av forskjellige bivirkninger er reserpin i dag verken et nevroleptikum eller et antihypertensivt middel av førstevalg.

Farmakologisk effekt

Effekten av reserpin i menneskekroppen kan deles inn i en sentral og en perifer effekt. Reserpin hemmer nevrotransmitteren noradrenalin i det sympatiske nervesystemet. Det postganglioniske systemet er spesielt påvirket. Selv om flere nerveceller slipper ut på grunn av uttømming av nevrotransmitteren enn før medisinen ble tatt, overføres ikke stimulansen til periferien av kroppen. Ved å hemme det sympatiske nervesystemet senkes hjerterytmen, og dermed senkes blodtrykket tilsvarende.

Samtidig senker reserpin konsentrasjonen av dopamin og serotonin i sentralnervesystemet. På cellenivå tømmer reserpin også lagrene med biogene aminer. Disse inkluderer nevrotransmittere som serotonin, dopamin og noradrenalin. I tillegg kan nevrotransmitterne ikke lenger tas opp i cellen via vesiklene. Disse virkningsmekanismene fører til reserpins antipsykotiske og beroligende virkning.

Medisinsk anvendelse og bruk

Reserpine ble først isolert fra Rauvolfia serpentina anlegget i 1952. Mens stoffet ofte ble brukt som et antihypertensivt og nevroleptikum på 1950-, 1960- og 1970-tallet, finnes sjelden reserpin i medisiner i dag. Stoffet er erstattet av mer effektive medisiner med færre bivirkninger. Reserpine er nå kun tilgjengelig på markedet i farmakologisk relevante mengder som en del av diuretika. Reserpin er kombinert med tiaziddiuretika, dihydralazin og hydroklortiazid. Imidlertid synker også frekvensen av å foreskrive disse gjenværende preparatene med reserpin. Det er for tiden også et homøopatisk preparat på markedet som inneholder reserpin som et rent stoff med en styrke på D3 32 milligram.

Reserpine kan også brukes diagnostisk. Stoffet brukes noen ganger hvis det er mistanke om karsinoid. Karsinoider er nevroendokrine svulster som produserer vevshormoner som kallikrein og serotonin. Reserpintesten er en provokasjonstest. Karsinoider produserer vanligvis store mengder serotonin. Reserpin sikrer frigjøring av serotonin fra tumorcellene, slik at de typiske symptomene på karsinoid blir mer uttalt etter reserpinadministrasjonen. I tillegg er det en sterkt økt konsentrasjon av 5-HIES i urinen. 5-HIES er et nedbrytningsprodukt av serotonin.

Risiko og bivirkninger

Reserpine har falt i uorden først og fremst på grunn av de alvorlige bivirkningene. Reserpine senker tilgjengeligheten av katekolaminer og senker dermed den sympatiske tonen. Acetylkolin, en annen nevrotransmitter, forblir upåvirket av denne effekten, slik at aktiviteten til det parasympatiske nervesystemet dominerer som et resultat av medisininntaket. Dette kan føre til innsnevring av elevene, slappe lokk og hevelse i neseslimhinner. Dette fenomenet er også kjent som reserpin rennende nese.

Andre bivirkninger forårsaket av den økte aktiviteten i det parasympatiske nervesystemet inkluderer tap av styrke og libido og diaré. Det kan føre til magesår og tarmsår. I tillegg til ønsket bradykardi, kan det også oppstå et posisjonsfall i blodtrykket. Denne ortostatiske hypotensjonen kan være så alvorlig at de berørte mister bevisstheten hvis de reiser seg raskt.

Reserpine kan skade ufødte og nyfødte babyer gjennom morsmelk og morkaken. Hvis mødre har tatt reserpin i siste trimester av svangerskapet, lider barna betydelig oftere av puste- og drikkeproblemer etter fødselen. Nyfødte viser ofte uttalt slapphet. Fosteret kan ha en langsom hjerterytme. Reserpine kan også forårsake menstruasjonssmerter hos kvinner.

I sentralnervesystemet oppstår bivirkningene hovedsakelig av mangel på serotonin og dopamin. Såkalte ekstrapyramidale motoriske lidelser og parkinsonisme utvikler seg med symptomer som stive muskler, immobilitet, muskeltremor og postural ustabilitet.

Når reserpin er overdosert, synker blodtrykk, hjertefrekvens og kroppstemperatur raskt. De rammede lider av alvorlig døsighet. Kramper kan også forekomme.

Det skal bemerkes at tidligere administrering av trisykliske eller tetracykliske antidepressiva forårsaker en såkalt reserpin reversering. Motoreksitasjonen blir ikke hemmet som tiltenkt, men økt. Indirekte sympatomimetika fungerer ikke når de er behandlet med reserpin. I kontrast til dette øker den senkende effekten av antidiabetika på blodsukkernivået med reserpin. Effektiviteten av anti-Parkinson medisiner som levodopa eller bromocriptin forstyrres. Pasienter som tar hjerteaktive glykosider og reserpin samtidig, kan utvikle uregelmessige hjerterytmer.

Reserpine er kontraindisert når det gjelder en historie med depressive episoder, eksisterende magesår og duodenalsår og bronkialastma.