Bisoprolol

Bisoprolol er et medikament og brukes til å behandle takykardi, angina pectoris, høyt blodtrykk og koronar hjertesykdom (CHD). Bisoprolol har en antagonistisk effekt på ß-adrenoreceptors (beta-adrenoreceptors) og tilhører gruppen betablokker. Bruk av stoffet kan forårsake bivirkninger som tretthet, svimmelhet og hodepine.

Hva er bisoprolol?

Bisoprolol tilhører gruppen av selektive ß-adrenoreseptorblokkere og har en antagonistisk effekt på ß1-adrenoreceptorer. Som en selektiv betablokker har bisoprolol en spesifikk effekt på hjertet og har ingen effekt på andre organer.

Bisoprolol er medisinsk referert til som et kardioselektiv medikament. Fra et kjemisk synspunkt er bisoprolol en fenoleter som eksisterer som en racemisk blanding. Bisoprolol er en chiral forbindelse og stoffet brukes i en 1: 1-blanding av stereoisomerer (R) og (S). (S) -formen av medikamentet er den aktive stereoisomeren og har en høy bindende affinitet for ß1-adrenoreseptorer. (S) -Bisoprolol fortrenger adrenalin fra bindingsstedet til ß1-adrenoreseptoren og fungerer som en antagonist.

Legemidlet brukes til å behandle angina pectoris, takykardi, kronisk hjertesvikt og høyt blodtrykk. Legemidlet krever regelmessig bruk. Plutselig stopper behandlingen fører til abstinenssymptomer og alvorlige bivirkninger.

Farmakologisk effekt på kroppen og organene

Betablokkeren bisoprolol opptar ß1-adrenalinreseptorer og forhindrer at adrenalin og noradrenalin binder seg til reseptorene. Norepinephrin er en nevrotransmitter som dannes i hjernen og i binyrebarken til mennesker. Adrenalin er et hormon som produseres i den binyrebarken. Adrenalin og noradrenalin avviker i sin kjemiske struktur gjennom en metylgruppe. Når det gjelder adrenalin, er en metylgruppe substituert i aminogruppen. Noradrenalin og adrenalin binder seg til ß1-adrenerge reseptorer i hjertet og fører til økt aktivitet i hjertemuskelen. Puls øker ved å senke stimulusterskelen i hjertet. Pumpens kapasitet økes og blodtrykket økes.

Bisoprolol fortrenger adrenalin og noradrenalin fra ß1 binyreseptorene og opptar bindingsstedene. Som en antagonist svekker stoffet effekten av adrenalin og noradrenalin. Som et resultat av reseptorbindingen og den reduserte adrenalin- og noradrenalineffekten senkes blodtrykket og irritasjonsterskelen økes. Hjertet trenger mindre energi og oksygenforbruket reduseres. Totalt sett lettes hjertemuskelen av bisoprolol. Medisin snakker om en negativ inotropisk effekt som alle betablokkere har.

Bindingen og effekten av bisoprolol er langvarig. Halveringstiden i blodet er 10 til 11 timer. Bisoprolol administreres oralt og omtrent 90% absorberes. Biotilgjengeligheten er utmerket ved 90% og den maksimale plasmakonsentrasjonen er nådd ca. 3 timer etter inntak. Betablokkeren skilles ut nylig og metaboliseres i leveren. Forholdet mellom renal utskillelse og eliminering av leveren er 50:50.

På grunn av den målrettede effekten av bisoprolol på ß1-adrenoreceptoren, har stoffet en kardiospesifikk effekt. Likevel kan det ha en sentral nervøs effekt. Effekter og bivirkninger av bisoprolol på sentralnervesystemet (CNS) skyldes stoffets lipofile egenskaper. Intrinsisk sympatomimetisk aktivitet (ISA) er ikke påvist.

Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging

Betablokkeren bisoprolol brukes til å behandle arteriell hypertensjon (høyt blodtrykk), kronisk hjertesvikt, angina pectoris og takykardi. Angina pectoris kan utløses av koronar hjertesykdom (CHD). Betablokkeren brukes ofte mot høyt blodtrykk og tjener dermed til å forhindre alvorlige hjertesykdommer.

Behandlingen av arteriell hypertensjon og angina pectoris starter vanligvis med en dose på 5 mg bisoprolol per dag. Dosen avhenger av alvorlighetsgraden av funnene. En daglig dose på 2,5 mg anbefales for mildt høyt blodtrykk. Hvis en dose på 5 mg bisoprolol er utilstrekkelig, anbefales en økning til 10 mg bisoprolol per dag. Den daglige dosen bør bare være over 10 mg i unntakstilfeller. Dosen bør økes gradvis eller reduseres sakte om nødvendig. Hvis medisinen plutselig stoppes, er abstinenssymptomer og alvorlige bivirkninger resultatet. Uttak fra bisoprolol er bare mulig ved avsmalning og må ledsages av en lege.

Bisoprolol må ikke brukes til pasienter med bronkialastma, bradykardi, diabetes mellitus og alvorlig hjertesvikt. Pasienter som bruker MAO-hemmere, bør også avstå fra å ta stoffet.

Risiko og bivirkninger

Å ta bisoprolol kan forårsake bivirkninger. Vanlige klager er tretthet, utmattelse, sensoriske forstyrrelser, svimmelhet og hodepine. Tilfeldige bivirkninger av stoffet inkluderer depresjon, søvnforstyrrelser, humørsvingninger og forvirring.

Videre kan det forekomme blodsirkulasjonsforstyrrelser, muskelsvakhet, hudutslett, leddsykdommer og kløende hud når du tar stoffet. En forstyrret hjertefunksjon og en redusert hjerterytme er også en del av symptomene. Et fall i blodtrykket fra å reise seg raskt fra en sittende eller liggende stilling er også en uvanlig bivirkning.

Oppkast, forstoppelse, diaré, magesmerter og kvalme er sporadiske bivirkninger i mage-tarmområdet. Reaksjoner som økt blod lipidnivå, økt svette, redusert rive, vektøkning og seksuell listløshet forekommer sjelden.