Dopaminagonist

EN Dopaminagonist eller Dopaminantagonist er et medikament som kan stimulere dopaminreseptorer. Dopaminagonister brukes blant annet til å behandle Parkinsons sykdom, rastløse bensyndrom eller som emetikk.

Hva er en dopaminagonist?

Dopaminagonister, som nevrotransmitteren dopamin, kan binde seg til dopaminreseptorer (D-reseptorer). Avhengig av reseptorselektivitet er agonistene delt inn i D1 / 5 og D2 / 3/4 agonister.

Ved å binde seg til reseptoren produserer dopaminagonistene en dopaminlignende effekt. De selektive D1 / 5-agonistene som SKF 81297 eller dihydrexin spiller ingen rolle i behandlingen av sykdommer. Agonister som binder seg til D2-reseptorene spiller en rolle i terapien av forskjellige sykdommer.

Velkjente D2-reseptorer er medisinene ropinirol, rotigotin, piribedil eller pramipexol. Ved bruk av dopaminagonister kan det oppstå bivirkninger som kvalme, oppkast, lavt blodtrykk, hallusinasjoner eller forvirring.

Farmakologisk effekt

Dopaminagonister virker ved å stimulere dopaminreseptorene som dopamin. Dopamin er en nevrotransmitter som tilhører gruppen katekolaminer. Det lages i menneskekroppen av aminosyrene tyrosin og fenylalanin. Nevrotransmitteren tilhører sympatomimetikken. Disse stoffene styrker effekten av det sympatiske systemet. Dopamin øker blodstrømmen til mage- og nyrekar i en lav konsentrasjon.

En dopaminerg prosesseringsvei er det mesostriatale systemet, som har sitt opphav i substantia nigra i mellomhinnen. Her tar dopamin viktige oppgaver i å kontrollere bevegelser. Forstyrrelser i dette systemet er en av årsakene til de hypokinetiske bevegelsessykdommene ved Parkinsons sykdom.

I det mesolimbiske systemet fører mangel på dopamin til listløshet. Dopaminantagonister kan kompensere for en dopaminmangel og hjelpe pasienter til å være mer aktive og nyte livet. Hvis det mesokortiske systemet er underaktivt, kan psykoser av den schizofrene typen utvikle seg. Også i dette systemet blir dopaminagonister effektive ved å binde seg til de tilsvarende reseptorene.

Dopaminagonister utvikler også effekten i det tuberoinfundibulære systemet. De hemmer frigjøring av hormonet prolaktin på nevronene som løper fra den bueformede kjernen til den fremre loben i hypofysen. Prolactin er et hormon som er ansvarlig for sekresjon av melk (amming) under amming.

Medisinsk anvendelse og bruk

En av hovedindikasjonene for bruk av dopaminagonister er Parkinsons sykdom. Degenerative forandringer i det ekstrapyramidale motoriske systemet (EPMS) resulterer i en dopaminmangel. Dette roter til balansen i nevrotransmitteren. Dette manifesterer seg gjennom nevrologiske lidelser og spesielt gjennom motoriske forstyrrelser.

Typiske symptomer på Parkinsons sykdom er immobilitet, bremset frivillige motoriske ferdigheter, økt grunnspenning i skjelettmusklene og skjelving (skjelving). For å bremse sykdomsforløpet og lindre de kliniske symptomene, blir pasienten vanligvis gitt dopamin i form av forløperen L-Dopa. Imidlertid er effektiviteten til denne forløperen vanligvis ikke tilstrekkelig, slik at D2-reseptorene også simuleres ved hjelp av agonistene.

Restless legs syndrom (RLS) er en annen indikasjon for dopaminagonister. Forstyrrelsen i det ekstrapyramidale motoriske systemet tilhører hyperkinesis. Sykdommen manifesterer seg gjennom rykninger, parestesi og smerter i beina. I likhet med Parkinsons sykdom behandles rastløse ben-syndrom med en kombinasjon av L-dopa og dopaminagonister.

Men dopaminagonistene spiller ikke bare en rolle i motoriske ferdigheter, de har også en hemmende effekt på prolaktinsekresjonen. Derfor blir de også brukt til avvenning. De brukes også til å behandle hormonelle klager som er assosiert med økt produksjon av prolaktin. For eksempel behandles prolaktinomer med dopaminagonister som cabergolin eller bromocriptin.

Prolaktinomer er hormonproduserende svulster i fremre hypofysen. Den resulterende prolaktinemi fører til hypoestrogenemia hos kvinner med mangel på eggløsning og mangel på menstruasjonsblødning. Morsmelk slipper spontant ut fra melkekjertlene hos halvparten av pasientene (galaktoré). Noen dopaminagonister brukes til å behandle erektil dysfunksjon. Begrepet erektil dysfunksjon beskriver fraværet av en ereksjon av penis når den vekkes.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Typiske bivirkninger av dopaminagonister er kvalme, oppkast og hodepine. Du kan oppleve et blodtrykksfall og tretthet. Noen pasienter opplever søvnighet eller har problemer med å sove. Rastløshet blir også ofte observert.

Andre bivirkninger av dopaminagonister er inkontinens, ødem, håravfall eller svimmelhet. I sjeldne tilfeller utvikler pasienter hallusinasjoner eller til og med psykose etter å ha tatt dopaminagonister.

Hemming av prolaktinproduksjon er ønskelig hos noen pasienter. Imidlertid må effekten av dopaminagonister på melkestrømmen tas i betraktning under amming. Ellers kan melkestrømmen utilsiktet stoppe.

Dopaminagonister skal ikke brukes i organfibrose. Det er da risikoen for bindevevstransformasjon (fibrose) i hjerteklaffene. En pleural effusjon og høyt blodtrykk er også kontraindikasjoner. Bruk av dopaminagonister ved nedsatt leverfunksjon er også kontraproduktiv. Som regel må medisinene ikke kombineres med nevroleptika.