Selegelin

Selegelin er et medikament fra klassen monoaminoksidasehemmere (MAO-B-hemmere). Anti-Parkinson-stoffet hemmer nedbrytningen av dopamin i hjernen.

Hva er Selegelin?

Selegelin brukes til å behandle Parkinsons sykdom. På grunn av den korte halveringstiden og den tilhørende svake effekten, administreres den vanligvis i kombinasjon med medikamentet levodopa. Det kan også brukes som et monoterapeutisk middel for mildere sykdomsprosesser. I USA brukes den aktive ingrediensen også til å behandle depresjon.

Selegelin er en såkalt MAO-B-hemmer. Det hemmer enzymet monoamine oxidase B. Legemidlet ble oppdaget av kjemikeren József Knoll. Produksjon av selegelin krever en flertrinnssyntese. Dette er basert på (RS) -metamfetamin.

Farmakologisk effekt

Parkinsons sykdom er forårsaket av døden av spesielle nerveceller i substantia nigra. Disse nervecellene frigjør vanligvis dopamin. Når de dopaminfrigjørende nervecellene går under, er det en dopaminmangel. Hvorfor cellene omkommer er ennå ikke avklart.

Dopamin er en nevrotransmitter som er nødvendig for riktig utførelse av bevegelsessekvenser. Kroppen kan kompensere for dopaminmangel i lang tid. De første symptomene vises først når 60 prosent av de dopaminproduserende nervecellene har dødd.

For å bremse progresjonen av sykdommen og lindre symptomene på sykdommen, mottar pasientene dopamin i form av forløperen L-dopa. Siden dopaminen, som er dannet fra L-Dopa, brytes ned av enzymet monoamine oxidase B i det synaptiske spalten mellom nervecellene, må dette enzymet hemmes. Ellers kan ikke den tilførte dopamin utvikle sin effekt på målstedet. Selegelin er en slik monoaminoksydase B-hemmer. Det sikrer en irreversibel hemming av MAO-B. Som et resultat forblir dopaminet i synaptisk gap lenger og kan derfor utvikle sin fulle effekt i sentralnervesystemet.

Medisinsk anvendelse og bruk

Selegelin er godkjent som et monoterapeutisk middel for behandling av de tidlige stadiene av Parkinsons sykdom. I kombinasjon med medikamentet levodopa brukes Selegelin til den symptomatiske behandlingen av Parkinsons sykdom. Legemidlet administreres hovedsakelig til pasienter med et såkalt svingende klinisk bilde. Dette uttrykkes for eksempel av av-på-fenomenet. Pasienten opplever en plutselig endring fra normal mobilitet til fullstendig manglende evne til å bevege seg. Et annet tegn på et svingende klinisk bilde er akinesi-end-of-dose. Disse svingningene i mobilitet kan oppstå etter langvarig bruk av L-Dopa. Bevegelsesforstyrrelser er forårsaket av en reduksjon i medisinens effektivitet. Selegelin kan redusere disse svingningene.

I USA er selegelin foreskrevet for å behandle depresjon. I Tyskland er ikke stoffet godkjent for denne indikasjonen. En tid ble Selegelin også gitt til Alzheimers pasienter. Metaanalyser viste imidlertid at symptomene ikke ble bedre med bruk av selegelin.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Vanlige bivirkninger av Selegelin er munntørrhet, svimmelhet og problemer med å sove. Tap av matlyst, forvirring og lavt blodtrykk kan også oppstå. I alvorlige tilfeller lider mennesker av hallusinasjoner og angst.

En annen mulig bivirkning av selegelin er uregelmessig hjerterytme. Disse merkes som et hjerterytme som er for raskt, en for langsom hjertefrekvens eller hjertebank.

Selegelin kan øke effekten og også bivirkningene av psykostimulerende midler, visse nesedråper, antihypertensive midler, antihypertensive midler, beroligende midler og etanol. Linezolid, et antibiotikum, har MAO-hemmende bivirkninger. Disse kan også styrkes av Selegelin, slik at det kan være et overskudd av dopamin. Overflødig dopamin kan føre til angst og schizofreni.

Samtidig bruk av selegelin og antidepressiva er kontraproduktiv. En kombinasjon av medisinene kan føre til overoppheting, anfall, psykiske lidelser og kardiovaskulære problemer. I verste fall kan det føre til koma. Spesielt må ikke selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI) og fluoksetin tas med selegelin.

Medisinske stoffer som brytes ned via monoamin oksidaser, forblir i blodet lenger hvis selegelin tas samtidig. Når du tar selegelin og matvarer som inneholder tyramin, som ost eller rødvin, i kombinasjon, er det ingen forventede bivirkninger. På grunn av MAO-selektiviteten er det fremdeles nok monoaminoksydase A tilgjengelig for nedbrytning av aminosyren.