Dihydralazine

Dihydralazine er et antihypertensivt middel som brukes til å behandle arteriell hypertensjon. Den nøyaktige molekylære virkemåten er ikke kjent. Et hovedområde som brukes er regulering av blodtrykk ved alvorlig preklampsi.

Hva er dihydralazin?

Dihydralazin er et farmakologisk middel som brukes mot høyt arterielt blodtrykk. Den aktive ingrediensen sikrer utvidelse av arteriene og arteriolene i de glatte musklene, noe som reduserer den perifere motstanden mot blodstrømmen.

Dihydralazine er et fast stoff som består av oransje nåler. Det er tilgjengelig i Tyskland under handelsnavnene Nepresol® og Depressan®. Nepresol® og Depressan® er medisiner for å senke blodtrykket og brukes spesielt i tilfelle et alvorlig forløp med høyt blodtrykk.

Det viktigste bruksområdet er preklampsi hos pasienter med graviditet som er preget av alvorlig høyt blodtrykk og ødem.

Dihydralazin består av en aromatisk benzenring, som er koblet til en hetero ring laget av karbon og nitrogenatomer. To hydrazingrupper er bundet i motsatte posisjoner til denne hetero-ringen. Virkemekanismen til dihydralazin er ennå ikke kjent.

Farmakologisk effekt

Den farmakologiske betydningen av dihydralazin er den for å utvide arteriene. Den resulterende reduserte arterielle motstanden mot blodstrømmen senker blodtrykket. Prosessene på molekylært nivå kan ennå ikke spores. I organismen metaboliseres dihydralazin i leveren.

Den aktive ingrediensen tas i form av tabletter eller som en løsning. Dihydralazin kan også administreres intravenøst. I dette tilfellet vil virkningene tre i kraft omtrent 15 minutter etter infusjonen. Halveringstiden i kroppen er 2,2 til 2,6 timer. Legemidlet har en biotilgjengelighet på omtrent 30 til 55 prosent, noe som betyr at bare 30 til 55 prosent av det opprinnelige stoffet kan utvikle dets effektivitet. Dette skyldes det faktum at den aktive ingrediensen dihydralazin er utsatt for en sterk første gangseffekt under den første passasjen gjennom leveren.

I løpet av denne første passasjen gjennom leveren er det meste av den aktive ingrediensen acetylert. Et hydrogenatom på en funksjonell gruppe eller en C-H-binding erstattes av en acylgruppe. De acylerte molekylene skilles ut i urinen. Avhengig av varigheten av acetyleringsprosessen, varer medisinen i omtrent tre til fire timer. Siden forskjellige personer acetylerer med forskjellige hastigheter eller hastigheter, varierer fordelingen av den aktive ingrediensen fra person til person.

Medisinsk anvendelse og bruk

På grunn av blodtrykkssenkende egenskaper er dihydralazin et av de antihypertensive medikamentene. Begrepet antihypertensive medisiner er en samlebetegnelse på alle blodtrykkssenkende medisiner. Det viktigste anvendelsesområdet er reguleringen av blodtrykket under graviditetsrelatert blodtrykksøkning.

Økningen i blodtrykk kjent som preklampsi kan føre til nyreskader. Imidlertid utvides arteriene, som allerede nevnt, under påvirkning av dihydralazin, og dermed forbedres blodstrømmen. Som et resultat synker blodtrykket. Det er det valgte medikamentet, spesielt mot pre-klampsi, da den aktive ingrediensen ikke påvirker blodstrømmen gjennom livmoren og morkaken.

Når behandlingen er startet, skal imidlertid ikke noe barn ammes, da den aktive ingrediensen også skilles ut i morsmelk. Fordi leveren til det nyfødte ennå ikke er fullt utviklet, kan den aktive ingrediensen bare brytes ned dårlig der, som et resultat av hvilken dihydralazin akkumuleres i organismen.

I tillegg til at det brukes til å regulere blodtrykket hos gravide og små mødre, brukes dihydralazin vanligvis også til å senke blodtrykket. Det brukes ofte i forbindelse med andre medisiner som senker blodtrykket.

Risiko og bivirkninger

I prinsippet vil langvarig oral terapi med dihydralazin være mulig. På grunn av de mange bivirkningene er den aktive ingrediensen imidlertid ikke egnet for en slik terapi.

Det er mange kontraindikasjoner, kontraindikasjoner og bivirkninger for dihydralazin. Disse inkluderer et plutselig blodtrykksfall, rødhet i huden, gastrointestinale lidelser, kvalme, diaré, forstoppelse eller ødem. I sjeldne tilfeller forekommer depresjon, hudutslett med kløe, endringer i blodtallet eller allergiske reaksjoner.

Prikking eller nummenhet i lemmene, muskelkramper eller leverfunksjon er enda sjeldnere. Pasienter som er langsomme acetylatorer kan oppleve revmatoidlignende leddproblemer, hevelse i lymfekjertelen, konjunktivitt, leverbetennelse eller urinblæreinfeksjoner.

Dihydralazin er kontraindisert i tilfeller av overfølsomhet, lupus erythematosus (sommerfugl lav), en hovedorganisk aneurisme eller alvorlig hjertesvikt. For andre hjerteproblemer, bør dihydralazin aldri tas alene, men i kombinasjon med betablokkere.

Hvis du har nyresvikt, leversykdom eller sirkulasjonsforstyrrelser i hjernen, må dihydralazin brukes veldig nøye. Dihydralazin skal ikke brukes i første trimester av svangerskapet. Det er også interaksjoner med andre medisiner som kan svekke så vel som styrke effekten.

Under behandling med dihydralazin er det nødvendig med konstant medisinsk kontroll for å kunne bestemme eventuelle avvik raskt. Evnen til å reagere kan også være nedsatt i noen timer etter inntak av stoffet.