Praziquantel terapi

Praziquantel er et farmakologisk virkestoff som brukes til behandling av parasittinfestasjon. Den aktive ingrediensen ble utviklet på 1970-tallet og har vært det valgte stoffet for ormesykdommer siden den gang.

Hva er Praziquantel terapi?

Praziquantel er et såkalt antihelminthisk middel mot orm. Som sådan brukes den med suksess i angrep med flak, flatorm, bendelorm og igler. Siden utviklingen har midlet raskt etablert seg ikke bare innen humanmedisin, men også innen veterinærmedisin.

Den aktive ingrediensen ble utviklet på 1970-tallet i samarbeid mellom de to store farmasøytiske gruppene Bayer og Merck. Etter en ledetid på over ti år, kom Praziquantel ut på markedet på begynnelsen av 1980-tallet. Kjemisk sett er prazikvantel et kinolinderivat.

Den fungerer lokalt på slimhinnene og har også en systemisk effekt. Det egner seg derfor godt til oral terapi av mennesker og dyr i tilfelle parasittangrep. Varigheten av inntaket og påføringstypen avhenger alltid av graden og typen parasittangrep. Den aktive ingrediensen er effektiv mot et stort antall parasitter hos mennesker og dyr. Ofte er det bare nødvendig med en enkelt dose for å drepe alle parasitter i mage-tarmkanalen raskt og pålitelig.

Funksjon, effekt og mål

I veterinærmedisin brukes praziquantel profylaktisk som en ormebehandling for hunder og katter. Hvis en parasittinfeksjon allerede er til stede, vil disse bli drept i løpet av timer etter administrering av midlet. På grunn av praziquantels affinitet til slimhinnen, beskytter den aktive ingrediensen også mot re-infestasjon i liten grad.

I tillegg til oral administrering i form av tabletter med et definert innhold av aktiv ingrediens, er det også utviklet transdermale applikasjonssystemer, men disse brukes utelukkende i veterinærmedisin. For profylakse eller behandling av ormeangrep dryppes prazikvantel oppløst i vann på huden til katter eller hunder. Den aktive ingrediensen blir absorbert gjennom huden og kommer inn i blodomløpet. Siden bare en del av stoffet absorberes gjennom huden, er oral applikasjon standardterapi og valgmidler for ormeangrep i mage-tarmkanalen. Målet med praziquantel-terapi er fullstendig avliving og eliminering av parasitter i alle utviklingsstadier.

Handlingsmekanismen til praziquantel er også vitenskapelig bevist. Quinoline praziquantel fester seg til slimhinneroverflaten til parasitter og åpner kalsiumkanalene deres. Musklene overkontrakterer da veldig raskt, noe som fører til spastisk lammelse av ormer eller igler, noe som fører til parasittens død. Imidlertid er det ikke den eneste handlingsmekanismen.

Fordi praziquantel også angriper den intakte huden på parasitten og forstyrrer metabolismen permanent. Dette gjør at skadedyret kan bli bedre gjenkjent og angrepet av vertens immunsystem. I tilfelle en intern infeksjon av ormen, skilles de drepte parasittene ganske enkelt ut med avføringen. Hvis den aktive ingrediensen kommer i blodet, blir den distribuert i alle organer og organsystemer. Effektiviteten opprettholdes fullt ut, og det er grunnen til at praziquantel også er godt egnet for terapi ved ekstraintestinal orminfeksjon, for eksempel i hjernen. For å drepe parasitter trygt, må man oppnå en viss dose per kilo kroppsvekt.

10-25 mg prazikvantel som en enkelt dose per kilo kroppsvekt er tilstrekkelig til å drepe ormer i mage-tarmkanalen. Ved systemisk angrep må man velge høyere doser, som da vanligvis må gis flere ganger. Systemisk prazikvantelbehandling hos mennesker må alltid utføres under streng medisinsk tilsyn. I de vestlige industrilandene har angrepene med parasitter hos mennesker avtatt betydelig de siste tiårene. Praziquantel spiller derfor en større rolle innen veterinærmedisin.

Imidlertid er ormsykdommer fortsatt utbredt i utviklingsland. Praziquantel brukes her med stor suksess, for eksempel mot den farlige ormsykdommen schistosomiasis. Den aktive ingrediensen er også godkjent i pediatri med en kroppsvekt på minst 20 kg.

Risiko, bivirkninger og farer

Bivirkninger og intoleranse reaksjoner kan forekomme under prazikantelbehandling. Bivirkninger skyldes ofte overdosering. Oppkast, kvalme og magesmerter, men også svakhet, hveser på huden eller kløe kan være tegn på en overdose eller overfølsomhet for behandlingen.

I disse tilfellene bør prazikvantel seponeres umiddelbart og erstattes med et antihelminthisk medikament. Pasienter behandlet med den aktive ingrediensen rapporterer også muskelsmerter, tap av matlyst, svimmelhet og tretthet. Siden prazikantelbehandlingen bare gis som en enkelt dose i mange tilfeller og er veldig kort, forsvinner disse bivirkningene vanligvis raskt. Det er kjent at noen medisiner mot epilepsi og malaria betydelig kan redusere innholdet av virkestoffet i praziquantel. Disse medikamentgruppene bør derfor ikke tas samtidig.

I tillegg er praziquantel uforenlig med antibiotikumet rifampicin, noe som kan føre til uventede kjemiske interaksjoner. Begge stoffene skal heller ikke under noen omstendigheter tas sammen. Under graviditet og amming kan praziquantel bare brukes i berettigede unntaksmedisinske tilfeller. Den aktive ingrediensen går over i morsmelk og kan skade det ufødte barnet. Pasienter med tidligere sykdommer som hjertearytmier eller med nedsatt nyre- eller leverfunksjon må enten ikke ta prazikantel i det hele tatt eller bare etter uttrykkelige instruksjoner fra legen.

Det farmakologiske middelet cimetidin fører til en akkumulering av prazikvantel i blodet. Hvis begge stoffene tas samtidig, kan prazikvantelkonsentrasjonen i blodet øke kraftig, og dens halveringstid økes også, siden cimetidin gjør det vanskelig for leveren å bryte ned prazikvantel.